515814-01-4

• 常用中文名：沃罗孢素
• 常用英文名：Voclosporin-d4
• CAS号：515814-01-4
• 分子式：C₆₃H₁₁₁N₁₁O₁₂
• 分子量：1214.62000
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2017-12-24 21:18:15
• 更新时间：2024-01-04 12:36:29
• Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。

名称

• 中文名: 沃罗孢素
• 英文名: Voclosporin Discontinued
• 英文别名: voclosporin

物化性质

• 分子式: C₆₃H₁₁₁N₁₁O₁₂
• 分子量: 1214.62000
• 精确质量: 1213.84000
• PSA: 278.80000
• LogP: 4.31560
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Calcineurin[1]

• 体外研究: 这种新的半合成钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂被称为Voclosporin(ISATX247)。使用体外钙调神经磷酸酶测定法检查Voclosporin作为免疫抑制剂的功效[1]。 Voclosporin(ISATX247)是一种钙调神经磷酸酶抑制剂,在体外显示出比环孢菌素更高的效力[2]。
• 体内研究: 所有动物都很好地耐受Voclosporin(ISATX247)和环孢菌素A(CsA)。两种药物都没有严重的副作用。在Voclosporin组中,除1之外的所有动物在研究期间都具有不同持续时间的腹泻(平均2.3天,范围2至7天)。这与CsA和对照组不同,没有动物腹泻。研究结束时的平均体重减轻在Voclosporin组中略高于CsA组和对照组(分别为3.4％和2.0％和1.0％)[2]。
• 动物实验: 猴[2]使用野生捕获的雄性食蟹猴，体重5至8千克。四组动物每天在上午8:00和下午6:00处理7天，剂量如下：组I（n = 6），Voclosporin 25mg / kg;第II组（n = 6），Voclosporin 50mg / kg; III组（n = 5），CsA 25 mg / kg;和第IV组（n = 4），载体（无药物）1 mL / kg。通过液相色谱/质谱法测量全血中环孢菌素和Voclosporin的水平[2]。
• 参考文献:

  [1]. Abel MD, et al. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161.

  [2]. Stalder M, et al. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.