894804-07-0

• 常用中文名：JNK抑制剂VIII
• 常用英文名：TCS JNK 6o
• CAS号：894804-07-0
• 分子式：C₁₈H₂₀N₄O₄
• 分子量：356.38
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 JNK
• 发布时间：2017-10-10 13:21:11
• 更新时间：2024-01-13 21:49:43
• JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM。

名称

• 中文名: JNK抑制剂VIII
• 英文名: N-(4-amino-5-cyano-6-ethoxypyridin-2-yl)-2-(2,5-dimethoxyphenyl)acetamide
• 英文别名: IN1283; benzeneacetamide, N-(4-amino-5-cyano-6-ethoxy-2-pyridinyl)-2,5-dimethoxy-; aminopyridine deriv. 2; HMS3229K06; JNK Inhibitor VIII; Kinome_3020; N-(4-Amino-5-cyano-6-ethoxy-2-pyridinyl)-2-(2,5-dimethoxyphenyl)acetamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 658.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₀N₄O₄
• 分子量: 356.38
• 闪点: 352.1±31.5 °C
• 精确质量: 356.148468
• PSA: 122.72000
• LogP: 4.86
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.599
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
• 靶点:

  JNK1:2 nM (Ki)

  JNK2:4 nM (Ki)

  JNK3:52 nM (Ki)

• 体外研究: JNK抑制剂VIII(TCS JNK 6o)对JNK-1和-2的选择性超过1000倍,而不是其他MAP激酶,包括ERK2,p38α和p38δ[1]。
• 参考文献:

  [1]. Szczepankiewicz BG, et al. Aminopyridine-based c-Jun N-terminal kinase inhibitors with cellular activity and minimal cross-kinase activity. J Med Chem. 2006 Jun 15;49(12):3563-80.