724711-21-1

• 常用中文名：MK2-IN-3
• 常用英文名：MK2-IN-3
• CAS号：724711-21-1
• 分子式：C₂₁H₁₆N₄O
• 分子量：340.37800
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAPKAPK2(MK2)
• 发布时间：2017-09-09 23:03:42
• 更新时间：2024-04-06 19:10:29
• MK2-IN-3是MAPKAP-K2(MK-2)的有效和选择性抑制剂,IC50为8.5 nM。MK2-IN-3显示MK-2对MK-3、MK-5、ERK2、MNK1、p38a(IC50s分别=0.21、0.081、3.44、5.7和>100μM)和MSK1、MSK2、CDK2、JNK2、IKK2(IC50s>200μM)的选择性。MK2-IN-3可减少U937细胞和体内TNFα的产生[1]。

名称

• 中文名: MK2抑制剂III
• 英文名: 2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
• 英文别名: Kinome_3179; 2jbp; Pyrrolopyridine,16; 2jbo; 3fhr; P4O

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₆N₄O
• 分子量: 340.37800
• 精确质量: 340.13200
• PSA: 74.16000
• LogP: 3.58820
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MK2-IN-3是MAPKAP-K2(MK-2)的有效和选择性抑制剂,IC50为8.5 nM。MK2-IN-3显示MK-2对MK-3、MK-5、ERK2、MNK1、p38a(IC50s分别=0.21、0.081、3.44、5.7和>100μM)和MSK1、MSK2、CDK2、JNK2、IKK2(IC50s>200μM)的选择性。MK2-IN-3可减少U937细胞和体内TNFα的产生[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAPKAPK2(MK2)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 8.5 nM (MK-2); 81 nM (MK-5); 210 nM (MK-3); 3.44 μM (ERK2); 5.7 μM (MNK1)[1]

• 体外研究: MK2-IN-3(化合物16)抑制U937细胞中MK-2和TNFα的产生,IC50分别为8.5 nM和4.4μM[1]。
• 体内研究: MK2-IN-3(化合物16)(20 mg/kg；在大鼠LPS(rLPS)模型中,LPS激发前的单个p.o.抑制20%TNFα的产生[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anderson DR, et, al. Pyrrolopyridine inhibitors of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK-2). J Med Chem. 2007 May 31;50(11):2647-54.