4152-77-6

• 常用中文名：5'-O-三苯甲基-肌苷
• 常用英文名：5’O-Tritylinosine
• CAS号：4152-77-6
• 分子式：C₂₉H₂₆N₄O₅
• 分子量：510.54100
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 核苷抗代谢药/类似物
• 发布时间：2016-10-14 06:46:16
• 更新时间：2025-08-25 10:17:57
• KIN59(5'-O-Trityline)是一种有效的胸苷磷酸化酶变构抑制剂。KIN59抑制FGF2刺激的细胞生长。KIN59抑制FGF2(10ng/mL)刺激的细胞中p-FGFR1、p-Akt的表达。KIN59显示出抗肿瘤活性[1]。

名称

• 中文名: 5'-O-三苯肌氨酸
• 英文名: 5'-O-tritylinosine
• 英文别名: 5'-O-Tritylinosine; 5’O-Tritylinosine

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₆N₄O₅
• 分子量: 510.54100
• 精确质量: 510.19000
• PSA: 122.49000
• LogP: 2.74750
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KIN59(5'-O-Trityline)是一种有效的胸苷磷酸化酶变构抑制剂。KIN59抑制FGF2刺激的细胞生长。KIN59抑制FGF2(10ng/mL)刺激的细胞中p-FGFR1、p-Akt的表达。KIN59显示出抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
• 体外研究: KIN59(0-100µM；24小时)抑制细胞增殖,对 FGF2(30 ng/mL)和 PBS(10%)刺激的 GM7373型细胞的 国际50值分别为 5.8和 63µM[1]。KIN59(60µM；30分钟)抑制 FGF2(10 ng/mL)刺激的 烟气脱硫装置1过表达 GM7373-FGFR1型细胞中 p-FGFR1、p-Akt的表达[1]。金59抑制重组细菌 (大肠杆菌) 和人胸苷磷酸化酶 (TPase),IC50值分别为 44微米和 67μM[2]细胞增殖测定[1]细胞系：GM7373细胞浓度：0-100µM培养时间：24小时结果：FGF2(30 ng/mL)以剂量依赖性方式抑制了牛大血管内皮细胞GM7373的增殖,FGF2和PBS的IC50值分别为5.8和63µM。Western Blot分析[1]细胞系：GM7373-FGFR1、GM7373-VEGFR2细胞浓度：60µM培养时间：30分钟结果：FGFR1过度表达的GM7373-FR1细胞中FGF2引发的FGFR1磷酸化和Akt活化受到抑制,对VEGFR2过度表达的GM 7373细胞中VEGF介导的VEGFR2磷酸化和Akt活化表现出轻微抑制。
• 体内研究: KIN59(15 mg/kg皮下注射；从第 2.天开始每天两次,持续 20天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：8周龄雌性,25 g,无胸腺,裸nu/nu小鼠(F2T-luc2.9细胞)[1]剂量：15 mg/kg给药：S.c。；从第2天开始每天两次(周末每天一次),在远离肿瘤(接种)部位的部位持续20天结果：显著抑制肿瘤生长速度。
• 参考文献:

  [1]. Liekens S, et al. The thymidine phosphorylase inhibitor 5'-O-tritylinosine (KIN59) is an antiangiogenic multitarget fibroblast growth factor-2 antagonist. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):817-29.

  [2]. Liekens S, et al. Thymidine phosphorylase is noncompetitively inhibited by 5'-O-trityl-inosine (KIN59) and related compounds. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2006;25(9-11):975-80.