134564-82-2

• 常用中文名：贝氟沙通
• 常用英文名：Befloxatone
• CAS号：134564-82-2
• 分子式：C₁₅H₁₈F₃NO₅
• 分子量：349.30200
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 单胺氧化酶
• 发布时间：2018-03-25 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 22:25:52
• 贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

名称

• 中文名: 贝氟沙通
• 英文名: (5R)-5-(methoxymethyl)-3-[4-[(3R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
• 英文别名: UNII-4H75PAD8M3; (R)-5-(methoxymethyl)-3-(p[(R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl)-2-oxazolidinone; BEFLOXATONE; (R)-5-(methoxymethyl)-3-(4-((R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy)phenyl)-oxazolidin-2-one; Befloxatone (INN)

物化性质

• 密度: 1.326g/cm3
• 沸点: 447.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₈F₃NO₅
• 分子量: 349.30200
• 闪点: 224.3ºC
• 精确质量: 349.11400
• PSA: 68.23000
• LogP: 2.41530
• 蒸汽压: 8.73E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.498

生物活性

• 描述: 贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  MAO-A:4 nM (IC50)

  MAO-B:300 nM (IC50)

• 体外研究: 贝氟沙酮(100 nM；0-100分钟)可逆抑制大鼠脑匀浆中的 毛-A活性,60分钟后不再发挥抑制作用[1]。
• 体内研究: 贝氟沙酮(0.75 mg/kg；腹腔注射；单剂量)在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平[1]。 贝氟沙酮(1 mg/kg；腹腔注射；单剂量)可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质 5-羟色胺水平升高[1]。 贝氟沙酮(0.03-0.3 mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响[1]。 贝氟沙酮(1.5 mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Curet O, et al. Preclinical profile of befloxatone, a new reversible MAO-A inhibitor. J Affect Disord. 1998 Dec;51(3):287-303.