90101-16-9

• 常用中文名：屈昔康
• 常用英文名：5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)benzo[5,6][1,2]thiazino[3,4-e][1,3]oxazine-2,4(3H,5H)-dione 6,6-dioxide
• CAS号：90101-16-9
• 分子式：C₁₆H₁₁N₃O₅S
• 分子量：357.34
• 相关类别： 原料药 解热镇痛药 非甾抗炎药
• 发布时间：2018-09-29 23:02:33
• 更新时间：2024-01-08 14:51:49
• Droxicam(Ombolan)是一种非甾体抗炎药,具有较强的镇痛活性。Droxicam通过抑制PGE2的变化而起作用,其特征是它是吡罗昔康(HY-B0253)的前药。Droxicam在所述粘膜中具有良好的耐受性和轻微的副作用。Droxicam对猫的心血管或呼吸系统没有影响,对小鼠的腹膜毛细血管通透性有抑制作用[1][2]。

名称

• 中文名: 屈昔康
• 英文名: droxicam
• 中文别名: 5-甲基-3-(2-吡啶基)-2H,5H-1,3-恶唑并[5,6-C][1,2]苯并噻嗪-2,4(3H)-二酮 6,6-二氧化物; (2H,5H)-1,3-噁嗪[5,6-C][1,2]苯并噻嗪.2,4(3H)-二酮-5-甲基-3-(2-吡啶基)-6,6-二氧化物; 屈克沙星
• 英文别名: Droxicam; 2H,5H-1,3-Oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione, 5-methyl-3-(2-pyridinyl)-, 6,6-dioxide; 5-methyl-6,6-dioxo-3-pyridin-2-yl-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4-dione; 5-Methyl-3-(2-pyridinyl)-2H,5H-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione 6,6-dioxide; 5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)-2H,5H-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione 6,6-dioxide; Ombolan; 5-Methyl-3-(2-pyridinyl)-2H,5H-1,3-oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione 6,6-Dioxide; 5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)benzo[5,6][1,2]thiazino[3,4-e][1,3]oxazine-2,4(3H,5H)-dione 6,6-dioxide

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 554.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 259-261°
• 分子式: C₁₆H₁₁N₃O₅S
• 分子量: 357.34
• 闪点: 289.3±32.9 °C
• 精确质量: 357.041931
• PSA: 110.86000
• LogP: 1.11
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.748
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: Droxicam(Ombolan)是一种非甾体抗炎药,具有较强的镇痛活性。Droxicam通过抑制PGE2的变化而起作用,其特征是它是吡罗昔康(HY-B0253)的前药。Droxicam在所述粘膜中具有良好的耐受性和轻微的副作用。Droxicam对猫的心血管或呼吸系统没有影响,对小鼠的腹膜毛细血管通透性有抑制作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: 卓昔康(0.25和 0.5毫克/千克口服) 在角叉菜胶诱导的大鼠水肿中表现出高抗炎活性[1] 卓昔康(ED50,p.o.；5、6、7、8小时；7.5、12.9、4.8、8.4 mg/kg)在大鼠中对制霉菌素诱导的水肿表现出高抗炎活性[1] 去洛昔康(ED50口服,1、 2、3、4小时：0.51、0.94、1.56、4.88 mg/kg)对紫外线光诱导红斑的豚鼠,显示出保护作用[1] 去洛昔康(0.1 mg/kg、0.33 mg/kg、1 mg/kg；口服；每日一次) 在注射 丁酸分枝杆菌的大鼠中显示出良好的抗关节炎活性,可抵抗原发性和继发性病变[1] 脱洛昔康在防止小鼠扭体方面表现出很强的镇痛活性,对由苯基苯醌诱导、乙酰胆碱溴化物诱导的小鼠,第50页分别为 5.3毫克/千克和 1.1毫克/千克[1]去洛昔康(ED50=0.081 mg/kg；口服)保护大鼠免受蓖麻油引起的腹泻[1] 脱洛昔康显著抑制小鼠腹膜毛细血管通透性[1] 脱洛昔康在 欧文试验中,不会改变大鼠的行为 (80 mg/kg,腹腔注射)和小鼠的行为 (160 mg/kg,口服)[1]脱洛昔康在大鼠中不表现出排尿酸活性,在麻醉猫中既不表现出心血管或呼吸作用,也不改变它们对乙酰胆碱、去甲肾上腺素和组胺给药的反应[1]
• 参考文献:

  [1]. Farré AJ, et al. Pharmacological properties of droxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1986 Jul;8(7):407-22.

  [2]. Jané F, et al. Droxicam: a pharmacological and clinical review of a new NSAID. Eur J Rheumatol Inflamm. 1991;11(4):3-9.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : RP6505000 CHEMICAL NAME : 2H,5H-1,3-Oxazino(5,6-c)(1,2)benzothiazine-2,4(3H)-di one, 5-methyl-3-(2-pyridinyl)-, 6,6-dioxide CAS REGISTRY NUMBER : 90101-16-9 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C16-H11-N3-O5-S MOLECULAR WEIGHT : 357.36 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1434 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4563452 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 6192 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4563452

合成路线

32315-10-9 36322-90-4 ~83% 90101-16-9

文献：Bracher, Franz; Berns, Caroline Journal fur Praktische Chemie - Chemiker - Zeitung, 1997 , vol. 339, # 5 p. 477 - 478

上下游产品

上游产品  2
32315-10-9 36322-90-4
下游产品  0