描述 |
8,11,14-二十碳三烯酸作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,阻断人12-脂氧合酶(12-LO)和环氧合酶。酶(COX)和5-脂氧合物(5-LO)的IC50值分别为0.46μM、14μM和25μM。此外,它抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50值为10μM[1,2]。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,其含量非常高。12-LO参与许多重要的疾病状态,并可能在谷氨酸氧化毒性中发挥作用。COX酶在人类生理和病理中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX酶被阿司匹林和各种其他非甾体抗炎药阻断,使其在临床上具有重要意义[3]。5-LO与癌症病理学有关。它由多种癌症细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌症细胞生长和新生血管形成。体外:截至目前,8,11,14二十碳三烯酸的体外研究仍在进行中。体内:到目前为止,8,11,14二十碳三烯酸的体内研究处于发展阶段。参考文献:[1]。Goetz,J.、Sprecher,H.、Cornwell,D.和Panganamala,R。三炔酸对前列腺素生物合成的抑制作用。前列腺素。1976;12(2):187-192. [2]. Sun,F.、McGuire,J.、Morton,D.、Pike,J.、Sprecher,H.和Kunau,W.通过乙炔酸化合物效应抑制血小板花生四烯酸12脂氧合酶。前列腺素。1981;21(2):333-343. [3]. Fitzpatrick,F.环氧合酶:调节和功能。当前药物设计。2004;10(6):577-588.
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