212188-60-8

• 常用中文名：BAY 38-7271
• 常用英文名：BAY 38-7271
• CAS号：212188-60-8
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃O₅S
• 分子量：430.43800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2016-04-21 19:11:13
• 更新时间：2024-01-12 16:15:06
• BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

名称

• 英文名: [3-[[(2R)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]oxy]phenyl] 4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate
• 英文别名: UNII-SRX4T6TMUS; (-)-Bay-38-7271; 1-Butanesulfonic acid,4,4,4-trifluoro-,3-(((2R)-2,3-dihydro-2-(hydroxymethyl)-1H-inden-4-yl)oxy)phenyl ester

物化性质

• 密度: 1.351 g/cm3
• 沸点: 527.206ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₁F₃O₅S
• 分子量: 430.43800
• 闪点: 272.645ºC
• 精确质量: 430.10600
• PSA: 81.21000
• LogP: 5.31790

生物活性

• 描述: BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1:1.85 nM (Ki)

  CB2:5.96 nM (Ki)

• 体外研究: BAY 38-7271仅在微极性范围内与其他结合位点(如腺苷A3受体(IC50=7.5μM)、外周GABAA苯二氮卓受体(IC50=971nm)、褪黑素ML1受体(IC50=3.3μM)和单胺类转运体(IC50=1.7μM)发生轻微的相互作用[1]。
• 体内研究: 间隔38-7271(Ed50=0.02 mg/kg；静脉注射和0.5 mg/kg；静脉注射)导致核心体温的有效和剂量依赖性降低[1]。BAY 38-7271具有低的身体依赖性,与其他大麻素CB1受体激动剂没有本质区别[1]。BAY 38-7271(1-1000 ng/kg/h；静脉输注；4小时)在大鼠SDH模型中显示了神经保护作用[1]。BAY 38-7271对短暂性和永久性大脑中动脉闭塞模型和脑水肿模型也有神经保护作用[1]。动物模型：Wistar大鼠,TBI大鼠模型(急性硬膜下血肿,SDH)[1]剂量：1ng/kg/h,10ng/kg/h,100ng/kg/h,1000ng/kg/h给药：静脉滴注,4h结果：平均梗死体积缩小。
• 参考文献:

  [1]. Mauler F, et al. BAY 38-7271: a novel highly selective and highly potent cannabinoid receptor agonist for the treatment of traumatic brain injury. CNS Drug Rev. 2003 Winter;9(4):343-58.