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中文名 N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名 N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide
中文别名 N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧基]-4-喹唑啉yl]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文别名 ZM 447439
N-[4-({6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl}amino)phenyl]benzamide
Benzamide, N-[4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]-
TCMDC-125873
ZM-447439
N-[4-({6-Methoxy-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-4-yl}amino)phenyl]benzamide
ZM447439
描述 ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
相关类别
靶点

Aurora A:110 nM (IC50)

Aurora B:130 nM (IC50)

体外研究 用ZM-447439处理的细胞通过间期进行,正常进入有丝分裂,并组装双极纺锤体。然而,染色体排列,分离和胞质分裂都失败了。 ZM-447439抑制细胞分裂并抑制组蛋白H3的有丝分裂磷酸化。 ZM-447439可防止染色体排列和分离。 ZM-447439危及主轴检查点功能。 ZM-447439抑制BubR1,Mad2和Cenp-E的动粒定位[1]。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制降低了Hep2癌细胞中Ser10的组蛋白H3磷酸化。在这些经ZM处理的G2/M阻滞细胞中诱导多极纺锤体,具有4N/8N DNA的积累,类似于具有遗传抑制的Aurora-B的细胞。 ZM-447439处理诱导细胞凋亡。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制作用与Ser473及其底物GSK3α/β磷酸化在Ser21和Ser9处的Akt磷酸化降低有关[2]。
激酶实验 将1ng纯化的重组酶加入到含有缓冲液,10μM肽底物的反应混合物中,10μM用于Aurora A或5μMATP用于Aurora B,和0.2μCiγ[33P] ATP,然后在室温下孵育60μl分钟。通过添加20%磷酸终止反应,并将产物捕获在P30硝酸纤维素滤膜上,并测定33P与Betaplate计数器的掺入。没有酶和化合物对照值用于确定ZM-447439的浓度,其对酶活性的抑制率为50%[1]。
细胞实验 为了确定克隆效率,将MCF7细胞接种于不含酚红的DME加5%剥离的血清中,然后用或不用抗雌激素ICI 182780以1μM处理48小时。然后以指定浓度加入ZM-447439,持续72小时。收获细胞,洗涤,并在不含ZM-447439的完全培养基中将~400个细胞接种在6孔板的每个孔中。 10天后,固定菌落,用结晶紫染色,并计数。克隆效率表示与DMSO处理的对照相比,ZM-447439处理的平板上的菌落数[1]。
参考文献

[1]. Ditchfield C, et al. Aurora B couples chromosome alignment with anaphase by targeting BubR1, Mad2, and Cenp-E to kinetochores. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):267-80.

[2]. Long ZJ, et al. ZM 447439 inhibition of aurora kinase induces Hep2 cancer cell apoptosis in three-dimensionalculture. Cell Cycle. 2008 May 15;7(10):1473-9.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 639.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 117-120ºC
分子式 C29H31N5O4
分子量 513.588
闪点 340.7±31.5 °C
精确质量 513.237610
PSA 97.84000
LogP 2.66
外观性状 淡黄色固体
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.664
储存条件 Desiccate at RT