149400-88-4

• 常用中文名：Sardomozide
• 常用英文名：Sardomozide
• CAS号：149400-88-4
• 分子式：C₁₁H₁₄N₆
• 分子量：230.26900
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-26 12:58:20
• 更新时间：2024-01-09 09:14:50
• Sardomozide 是一种 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5 nM。

名称

• 中文名: 2-(4-甲脒基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)肼羧酰胺
• 英文名: (E)-2-(4-carbamimidoyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylidene)hydrazinecarboximidamide
• 英文别名: 2-(4-aminoiminomethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylidene dihydrochloride; (E)-2-(4-carbaMiMidoyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylidene)hydrazinec; SardoMozide; 4-amidinoindan-1-one 2'-amidinohydrazone; 4-amidinoindan-1-ne 2'-amidinohydrazone dihydrochloride

物化性质

• 密度: 1.54g/cm3
• 沸点: 490.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₄N₆
• 分子量: 230.26900
• 闪点: 250.5ºC
• 精确质量: 230.12800
• PSA: 124.13000
• LogP: 2.09500
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.768
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Sardomozide 是一种 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 5 nM (SAMDC)[1]

• 体外研究: Sardomozide是一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)抑制剂,细胞分析中IC50为5 nM。用3μMSardomozide处理48小时后,细胞内SAMDC活性降低至对照的10％[1]。当CHO/664细胞在Sardomozide存在下生长并且在用DENSPM处理期间,没有观察到空泡形成,并且这些细胞是生长抑制的并且含有与亲本CHO细胞类似的DENSPM水平[2]。
• 细胞实验: 亲本CHO细胞系长期暴露于增加水平的Sardomozide，从0.1μM开始至少8次传代。将细胞系连续暴露于增加的浓度，直到获得对1（CHO / 1）具有抗性的一组亚系。 3（CHO / 3），10（CHO / 10），30（CHO / 30）和100（CHO / 100）μMSardomozide用于比较研究[2]。
• 参考文献:

  [1]. Regenass U, et al. CGP 48664, a new S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitor with broad spectrum antiproliferative and antitumor activity. Cancer Res. 1994 Jun 15;54(12):3210-7.

  [2]. Kramer DL, et al. Lysosomal sequestration of polyamine analogues in Chinese hamster ovary cells resistant to the S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitor, CGP-48664. Cancer Res. 1998 Sep 1;58(17):3883-90.

安全

• 海关编码: 2928000090

合成路线

60899-34-5 ~% 149400-88-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 36, # 15 p. 2168 - 2171

138764-18-8 ~% 149400-88-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 36, # 15 p. 2168 - 2171

138764-35-9 ~% 149400-88-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 36, # 15 p. 2168 - 2171

上下游产品

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海关

海关编码	2928000090
中文概述	2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%