93987-29-2

• 常用中文名：BI-6015
• 常用英文名：BI 6015
• CAS号：93987-29-2
• 分子式：C₁₅H₁₃N₃O₄S
• 分子量：331.35
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-03-14 20:03:46
• 更新时间：2024-01-10 20:53:03
• BI-6015是一种肝细胞核因子4α(HNF4α)拮抗剂,可抑制已知HNF4α靶基因的表达。BI6015通过HNF4α拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015可用于癌症和糖尿病的研究[1]。

名称

• 英文名: 2-methyl-1-(2-methyl-5-nitro-benzenesulfonyl)-1H-benzoimidazole
• 英文别名: 1-<4-methyl-phenylsulfonyl>-3-butyl-2,4,5-trioxo-imidazolidin; 1H-Benzimidazole, 2-methyl-1-[(2-methyl-5-nitrophenyl)sulfonyl]-; 2,4,5-Trioxo-1-<p-tolylsulfonyl>-3-butyl-imidazolidin; 3-Tosyl-1-butyl-parabansaeure; 2-Methyl-1-[(2-methyl-5-nitrophenyl)sulfonyl]-1H-benzimidazole

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 570.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₃N₃O₄S
• 分子量: 331.35
• 闪点: 298.9±32.9 °C
• 精确质量: 331.062683
• PSA: 106.16000
• LogP: 3.53
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.679
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: BI-6015是一种肝细胞核因子4α(HNF4α)拮抗剂,可抑制已知HNF4α靶基因的表达。BI6015通过HNF4α拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015可用于癌症和糖尿病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α)[1]

• 体外研究: BI-6015(1.25-20μM；24-72小时)对人肝细胞癌(HCC)具有细胞毒性[1]。BI-6015(2.5-10μM；5-48 h)抑制HepG2细胞中HNF4α基因的表达[1]。BI-6015(5μM；3 d)在原代小鼠肝细胞中诱导肝脂肪变性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Hep3B-Luc细胞和原代肝细胞浓度：1.25,2.5,5,10,20μM培养时间：24,48,72小时结果：对Hep3B细胞有明显毒性,但保留了原代肝细胞。
• 体内研究: BI-6015(10-30 mg/kg；每天一次,连续5天)诱导小鼠HNF4α表达缺失和肝脂肪变性[1]。BI-6015(10-30 mg/kg；每天或每隔一天腹腔注射,持续20-57天)在人类肝细胞癌小鼠模型中诱导细胞凋亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kiselyuk A, et, al. HNF4α antagonists discovered by a high-throughput screen for modulators of the human insulin promoter. Chem Biol. 2012 Jul 27;19(7):806-18.