147403-03-0

• 常用中文名：阿齐沙坦
• 常用英文名：Azilsartan
• CAS号：147403-03-0
• 分子式：C₂₅H₂₀N₄O₅
• 分子量：456.450
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-05-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 21:19:10
• Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

名称

• 中文名: 阿齐沙坦
• 英文名: azilsartan
• 中文别名: 2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸; 克林霉素; 2-乙氧基-3-((2'-(5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基)甲基)-3H-苯并[D]咪唑-4-甲酸; 2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸
• 英文别名: TAK 536; Azilsartan; 2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid; UNII-F9NUX55P23; 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid,1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy; 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-2H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid; 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-; 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-biphenyl-4-yl)methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₂₀N₄O₅
• 分子量: 456.450
• 精确质量: 456.143372
• PSA: 123.24000
• LogP: 4.21
• 外观性状: white to beige
• 折射率: 1.695
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)

生物活性

• 描述: Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Ojima M, Igata H, Tanaka M, In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):801-8.

  [2]. Weltman R, Brands CM, Corral E, Assessment of the environmental fate and effects of azilsartan, a selective antagonist of angiotensin II type 1. Chemosphere. 2012 Jun;87(11):1323-9.

  [3]. Pierini D, Anderson KV. Azilsartan medoxomil/chlorthalidone: a new fixed-dose combination antihypertensive. Ann Pharmacother. 2013 May;47(5):694-703.

  [4]. Iwai M, Chen R, Imura Y, Horiuchi M. TAK-536, a new AT1 receptor blocker, improves glucose intolerance and adipocyte differentiation. Am J Hypertens. 2007 May;20(5):579-86.

MSDS

阿齐沙坦 修改号码：5.3 模块1. 化学品 产品名称： Azilsartan 修改号码： 5.3 模块2. 危险性概述 GHS分类 　物理性危害未分类 　健康危害未分类 　环境危害未分类 GHS标签元素 　图标或危害标志无 　信号词无信号词 　危险描述无 　防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：阿齐沙坦 百分比： >98.0%(HPLC)(T) CAS编码： 147403-03-0 分子式： C25H20N4O5 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 阿齐沙坦 修改号码：5.3 模块5. 消防措施 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 　手部防护：防护手套。 　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 188°C (分解) 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 　爆炸下限：无资料 　爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]不溶于 [其他溶剂] 阿齐沙坦 修改号码：5.3 模块9. 理化特性 微溶于：甲醇 极微溶于：乙醇 log水分配系数 = 4.09 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性：无资料 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 　log水分配系数： 4.09 　土壤吸收系数 （Koc）：无资料 　亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 阿齐沙坦 修改号码：5.3 模块16 - 其他信息 N/A

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线