1047634-65-0

• 常用中文名：Uprosertib
• 常用英文名：Uprosertib
• CAS号：1047634-65-0
• 分子式：C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂
• 分子量：429.24800
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 AKT
• 发布时间：2017-04-14 02:49:26
• 更新时间：2024-01-03 16:32:07
• GSK2141795 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

名称

• 中文名: Uprosertib
• 英文名: N-[(2S)-1-amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)furan-2-carboxamide
• 英文别名: Uprosertib; GSK2141795

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂
• 分子量: 429.24800
• 精确质量: 428.06200
• PSA: 86.08000
• LogP: 4.65610
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Akt1:180 nM (IC50)

  Akt2:328 nM (IC50)

  Akt3:38 nM (IC50)

  CDK7:2100 nM (IC50)

  ROCK1:1570 nM (IC50)

  ROCK2:1850 nM (IC50)

• 体外研究: Uprosertib(GSK2141795)抑制Akt1/2/3,Kd值分别为16/49/5 nM。 Uprosertib有效抑制PKC家族成员PRKACA和PRKACB以及来自Akts的cGMP依赖性蛋白激酶PRKG1 aqpart。在裂解物中结合Uprosertib(GSK2141795)的蛋白质靶标显示与kinobeads结合的剂量依赖性减少,而不受药物影响的蛋白质显示结合没有减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.

  [2]. Jacobsen K, et al. Convergent Akt activation drives acquired EGFR inhibitor resistance in lung cancer. Nat Commun. 2017 Sep 4;8(1):410.