1001917-37-8

• 常用中文名：3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶甲基)-5H-苯并[4,5]环己烯并[1,2-b]吡啶-7-甲磺酰胺
• 常用英文名：MK-8033
• CAS号：1001917-37-8
• 分子式：C₂₅H₂₁N₅O₃S
• 分子量：471.53100
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2016-10-16 00:39:59
• 更新时间：2026-07-03 16:10:14
• MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

名称

• 中文名: 3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶甲基)-5H-苯并[4,5]环己烯并[1,2-b]吡啶-7-甲磺酰胺
• 英文名: 1-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-11-oxobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-9-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide
• 中文别名: C-MET/RON双重抑制剂(MK-8033); 3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶甲基)-5H-苯并[4,5]环己烯并[1,2-B]吡啶-7-甲磺酰胺
• 英文别名: 3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-N-(2-pyridinylmethyl)-5H-benzo[4,5]cyclohta[1,2-b]pyridine-7-methanesulfonamide //BP; UNII-350H6PBQ5Q; MK-8033||MK8033; CS-0560; MK 8033;MK; 3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-N-(2-pyridinylmethyl)-5H-benzo[4,5]cyclohta[1,2-b]pyridine-7-methanesulfonamide; 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide; 5H-Benzo[4,5]cyclohta[1,2-b]pyridine-7-methanesulfonamide, 3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-N-(2-pyridinylmethyl); 1-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-oxo-7-azatricyclo[9.4.0.03,]pentadeca-1,3,4,6,9,12,14-htaen-14-yl]-N-[(pyridin-2-yl)methyl]methanesulfonamide; bladder cancer,breast cancer,MK8033,EBC-1,H1993,MK 8033,MK-8033,anti-tumor,Inhibitor,GTL-16,radiosensitivity,Anti-ancer,NSCLCs,inhibit,c-Met/HGFR; MK8033; MK-8033, 10 mM in DMSO; 1-(3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohta[1,2-b]pyridin-7-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide; 3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-N-(2-pyridinyLMethyl)-5H-benzo[4,5]cyclohta[1,2-b]pyridin; QCR-58

物化性质

• 密度: 1.39
• 分子式: C₂₅H₂₁N₅O₃S
• 分子量: 471.53100
• 精确质量: 471.13700
• PSA: 115.22000
• LogP: 4.63500
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Northrup AB, et al, Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated

  [2]. Bhardwaj V, et al. C-Met inhibitor MK-8003 radiosensitizes c-Met-expressing non-small-cell lung cancer cells with radiation-induced c-Met-expression. J Thorac Oncol. 2012 Aug;7(8):1211-7.

合成路线

1001917-35-6 761446-44-0 ~% 1001917-37-8

文献：Dinsmore, Christopher J.; Katcher, Matthew H.; Northrup, Alan B. Patent: US2009/12076 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 53-54 ;

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