英文名 | 3-Cyano-4-hydroxy-N'-{(E)-[1-(2,3,5,6-tetramethylbenzyl)-1H-indol -4-yl]methylene}benzohydrazide |
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描述 | GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | GCGR拮抗剂2(化合物 74)(25 nM,250 nM和 2500 nM70分钟)抑制 5纳米胰高血糖素诱导的原代大鼠肝细胞糖原分解,国际50为 160 nM[1]GCGR拮抗剂2(25 nM,250 nM和 2500 nM60分钟)在 BHK公司细胞中,抑制重组人胰高血糖素受体抑制胰高血糖素刺激的 营地水平[1]。 GCGR拮抗剂2(1 nM,10 nM和100nM60分钟)抑制分离的大鼠肝脏胰高血糖素受体抑制 BHK公司细胞中胰高血糖素刺激的 营地水平[1]。 |
体内研究 | GCGR拮抗剂2(0.5 mg/kg静脉注射,或 2毫克/千克口服;单次剂量) 的平均半衰期分别为 1.11小时和 1.40小时[1]GCGR拮抗剂2(0 mg/kg,3 mg/kg和 10mg/kg口服) 在受胰高血糖素刺激的 斯普拉格-道利大鼠中,至少部分地抑制了内源性胰高血糖素,并维持正糖状态[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C28H26N4O2 |
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分子量 | 450.53200 |
精确质量 | 450.20600 |
PSA | 93.90000 |
LogP | 5.83918 |