GCGR antagonist 2

• 常用名: GCGR antagonist 2
• 英文名: GCGR antagonist 2
• CAS号: 280134-25-0
• 分子量: 450.53200
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₆N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GCGR antagonist 2用途

GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。

GCGR antagonist 2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 3-Cyano-4-hydroxy-N'-{(E)-[1-(2,3,5,6-tetramethylbenzyl)-1H-indol -4-yl]methylene}benzohydrazide

GCGR antagonist 2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: GCGR拮抗剂2(化合物 74)(25 nM,250 nM和 2500 nM70分钟)抑制 5纳米胰高血糖素诱导的原代大鼠肝细胞糖原分解,国际50为 160 nM[1]GCGR拮抗剂2(25 nM,250 nM和 2500 nM60分钟)在 BHK公司细胞中,抑制重组人胰高血糖素受体抑制胰高血糖素刺激的 营地水平[1]。 GCGR拮抗剂2(1 nM,10 nM和100nM60分钟)抑制分离的大鼠肝脏胰高血糖素受体抑制 BHK公司细胞中胰高血糖素刺激的 营地水平[1]。
• 体内研究: GCGR拮抗剂2(0.5 mg/kg静脉注射,或 2毫克/千克口服；单次剂量) 的平均半衰期分别为 1.11小时和 1.40小时[1]GCGR拮抗剂2(0 mg/kg,3 mg/kg和 10mg/kg口服) 在受胰高血糖素刺激的 斯普拉格-道利大鼠中,至少部分地抑制了内源性胰高血糖素,并维持正糖状态[1]。
• 参考文献:

  [1]. Madsen P, et al. Optimization of alkylidene hydrazide based human glucagon receptor antagonists. Discovery of the highly potent and orally available 3-cyano-4-hydroxybenzoic acid [1-(2,3,5,6-tetramethylbenzyl)-1H-indol-4-ylmethylene]hydrazide. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5755-75.

  [2]. Hasegawa F, et al. Discovery of furan-2-carbohydrazides as orally active glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Sep 1;24(17):4266-70.

GCGR antagonist 2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₈H₂₆N₄O₂
• 分子量: 450.53200
• 精确质量: 450.20600
• PSA: 93.90000
• LogP: 5.83918
• InChIKey: HNTXQDRFWJBZGO-FJEPWZHXSA-N
• SMILES: Cc1cc(C)c(C)c(Cn2ccc3c(C=NNC(=O)c4ccc(O)c(C#N)c4)cccc32)c1C

GCGR antagonist 2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Half life in dog at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL3372724

实验名称：Oral bioavailability in dog 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL3372725

实验名称：In vitro binding affinity for recombinant human glucagon receptor (hGGR) in BHK cells 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon receptor External Id：CHEMBL684126

实验名称：Displacement of [125I]PACAP27 from PAC1R expressed in HEK293f cells 来源：ChEMBL 靶标：Pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type I receptor External Id：CHEMBL949341

实验名称：ASTRAZENECA: % bound to plasma by equilibrium dialysis. Compound is incubated with wh... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301365

实验名称：tmax after peroral administration (2 mg/kg) in dog was determined; range 30-45 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL824477

实验名称：Oral bioavailability in dog 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL822139

实验名称：tmax after intravenous administration (0.5 mg/kg) in dog was determined; range 30-45 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL824476

实验名称：Turnover in rat liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL641559

实验名称：Half life period after intravenous administration (0.5 mg/kg) in dog was determined 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL824329

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GCGR antagonist 2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 280134-25-0的英文名称是什么？

A: 280134-25-0英文名称为3-Cyano-4-hydroxy-N'-{(E)-[1-(2,3,5,6-tetramethylbenzyl)-1H-indol -4-yl]methylene}benzohydrazide。

Q: 280134-25-0有什么用途？

A: 280134-25-0主要用途：GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。

Q: 280134-25-0的分子式是什么？

A: 280134-25-0分子式为C28H26N4O2。

Q: 280134-25-0的CAS号是多少？

A: 280134-25-0CAS号为280134-25-0。

Q: 280134-25-0的分子量是多少？

A: 280134-25-0分子量为450.53200。

Q: 280134-25-0的极性表面积PSA是多少？

A: 280134-25-0极性表面积PSA为93.90000。

Q: 280134-25-0的中文名称是什么？

A: 280134-25-0的中文名称为280134-25-0。

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A: 280134-25-0LogP（油水分配系数）为5.83918。

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A: 280134-25-0InChIKey为HNTXQDRFWJBZGO-FJEPWZHXSA-N。

Q: 280134-25-0的SMILES表达式是什么？

A: 280134-25-0SMILES表达式为Cc1cc(C)c(C)c(Cn2ccc3c(C=NNC(=O)c4ccc(O)c(C#N)c4)cccc32)c1C。