1096708-71-2

• 常用中文名：6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
• 常用英文名：MLN 2480
• CAS号：1096708-71-2
• 分子式：C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S
• 分子量：506.28900
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-03-27 18:07:28
• 更新时间：2024-01-02 03:55:48
• MLN 2480 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

名称

• 中文名: 6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
• 英文名: mln2480
• 中文别名: 6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺
• 英文别名: (R)-2-(1-(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxamide; 2-[(1R)-1-[(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carbonyl)amino]ethyl]-N-[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamide; BIIB024; CS-0751; MLN 2480

物化性质

• 密度: 1.64
• 分子式: C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S
• 分子量: 506.28900
• 精确质量: 505.01000
• PSA: 164.02000
• LogP: 5.02430
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: MLN 2480 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  RAF

• 体外研究: MLN2480对于响应TAK-733逆转MEK的反馈激活具有作用,导致更协调的MAPK途径抑制[1]。
• 体内研究: MLN2480在体内耐受的浓度下抑制BRAF突变体和一些RAS突变体临床前癌症模型中的MAPK途径信号传导。 MLN2480在BRAF突变黑素瘤模型中最有效,但在一些RAS突变模型中也具有单一药剂活性。 MLN2480与TAK-733的组合抑制了比单一药物MLN2480更广泛的RAS突变肿瘤模型的生长,包括黑素瘤和CRC的原发性人肿瘤异种移植模型[1]。
• 参考文献:

  [1]. Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of