1185234-99-4

• 常用中文名：Dantrolene-13C3
• 常用英文名：Dantrolene-13C3
• CAS号：1185234-99-4
• 分子式：C₁₄H₁₀N₄O₅
• 分子量：317.23100
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-01-24 00:07:07
• 更新时间：2024-01-08 22:33:22
• 丹特罗琳-13C3是标记为丹特罗琳的13C3。Dantrolene(F368),一种肌肉松弛剂,非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。丹特罗林可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征。

名称

• 英文名: Dantrolene-13C3
• 英文别名: 1-[(E)-[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione-13C3

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₀N₄O₅
• 分子量: 317.23100
• 精确质量: 317.07500
• PSA: 124.22000
• LogP: 2.47750

生物活性

• 描述: 丹特罗琳-13C3是标记为丹特罗琳的13C3。Dantrolene(F368),一种肌肉松弛剂,非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。丹特罗林可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

  [2]. W J Meyler, et al. The effect of dantrolene sodium on rat skeletal muscle in relation to the plasma concentration. Eur J Pharmacol. 1979 Feb 1;53(4):335-42.

  [3]. F Zhao, et al. Dantrolene inhibition of ryanodine receptor Ca2+ release channels. Molecular mechanism and isoform selectivity. J Biol Chem. 2001 Apr 27;276(17):13810-6.

  [4]. Murat Sentürk, et al. Dantrolene inhibits human erythrocyte glutathione reductase. Biol Pharm Bull. 2008 Nov;31(11):2036-9.

  [5]. Shigeki Kobayashi, et al. Dantrolene, a therapeutic agent for malignant hyperthermia, markedly improves the function of failing cardiomyocytes by stabilizing interdomain interactions within the ryanodine receptor. J Am Coll Cardiol. 2009 May 26;53(21):1993-2005.

  [6]. Xi Chen, et al. Dantrolene is neuroprotective in Huntington's disease transgenic mouse model. Mol Neurodegener. 2011 Nov 25;6:81.