239101-33-8

• 常用中文名：地夫立群
• 常用英文名：Deferitrin
• CAS号：239101-33-8
• 分子式：C₁₁H₁₁NO₄S
• 分子量：253.274
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-01-20 18:47:05
• 更新时间：2024-01-05 17:07:43
• Deferitrin (GT-56-252) 是一种去铁硫素 (DFT) 类似物,是一种具有口服活性的三叉戟铁螯合剂。Deferitrin 用于输血引起的慢性铁超负荷。Deferitrin 有用于严重的 β 地中海贫血的潜力。

名称

• 中文名: 地夫立群
• 英文名: (2Z,4S)-2-(2-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)-4-methyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
• 英文别名: (4S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carboxylic acid; 4'-Hydroxydesazadesferrithiocin; GT 56-252; 4-Thiazolecarboxylic acid, 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-4,5-dihydro-4-methyl-, (4S)-; UNII-T69Y9LDN44; Deferitrin

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 525.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₁NO₄S
• 分子量: 253.274
• 闪点: 271.8±32.9 °C
• 精确质量: 253.040878
• PSA: 115.42000
• LogP: -0.13
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.683
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Deferitrin (GT-56-252) 是一种去铁硫素 (DFT) 类似物,是一种具有口服活性的三叉戟铁螯合剂。Deferitrin 用于输血引起的慢性铁超负荷。Deferitrin 有用于严重的 β 地中海贫血的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 在非铁超载啮齿类动物模型中,口服300µmol/kg的去铁蛋白(GT-56-252)的铁清除效率(ICE)为1.1%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Raymond J Bergeron, et al. Design, Synthesis, and Testing of Non-Nephrotoxic Desazadesferrithiocin Polyether Analogues. J Med Chem. 2008 Jul 10;51(13):3913-23.

  [2]. Joanne M Donovan, et al. Preclinical and Clinical Development of Deferitrin, a Novel, Orally Available Iron Chelator. Ann N Y Acad Sci. 2005;1054:492-4.

合成路线

64419-24-5 76045-30-2 ~% 239101-33-8

文献：Bergeron, Raymond J.; Wiegand, Jan; McManis, James S.; McCosar, Bruce H.; Weimar, William R.; Brittenham, Gary M.; Smith, Richard E. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 13 p. 2432 - 2440

627101-38-6 ~15% 239101-33-8

文献：Genzyme Corporation Patent: US2003/220504 A1, 2003 ; Location in patent: Page/Page column 3-4 ;