355129-15-6

• 常用中文名：伊罗替罗
• 常用英文名：eprotirome
• CAS号：355129-15-6
• 分子式：C₁₈H₁₇Br₂NO₅
• 分子量：487.139
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2018-03-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 11:40:39
• Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

名称

• 中文名: 伊罗替罗
• 英文名: 3-[3,5-dibromo-4-(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenoxy)anilino]-3-oxopropanoic acid
• 中文别名: N-[3,5-二溴-4-(4-羟基-3-异丙基苯氧基)苯基]丙酰胺酸
• 英文别名: eprotirome; Propanoic acid, 3-[[3,5-dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)phenoxy]phenyl]amino]-3-oxo-; UNII-958AQ7B6R1; 3-((3,5-dibromo-4-(4-hydroxy-3-(1-methylethyl)phenoxy)phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid; 3-{[3,5-Dibromo-4-(4-hydroxy-3-isopropylphenoxy)phenyl]amino}-3-oxopropanoic acid; KB2115

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₇Br₂NO₅
• 分子量: 487.139
• 闪点: 314.4±30.1 °C
• 精确质量: 484.947327
• PSA: 95.86000
• LogP: 5.62
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.655
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Thyroid hormone receptor[1]

• 体内研究: Eprotirome是一种肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。来自用Eprotirome处理的小鼠的肝脏的组织学分析显示,Eprotirome几乎完全消除了脂质填充的液泡,这是来自未处理的对照小鼠的肝脏的特征。 Eprotirome治疗的小鼠也表现出空腹血糖增加,但Eprotirome不会增加空腹胰岛素水平。用Eprotirome治疗的小鼠的葡萄糖水平随着时间的推移继续增加,在研究结束时导致明显的高血糖症。与未处理的对照小鼠相比,用Eprotirome处理的小鼠的温度降低[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用12周龄雄性ob / ob小鼠。在高胰岛素 - 正葡萄糖钳夹之前将导管植入右颈内静脉。恢复后，通过腹膜内注射给小鼠施用Eprotirome（0.3mg / kg）10天。在钳夹实验当天，有意识的，禁食过夜的小鼠接受引发的（10μCi）和恒定速率的静脉内输注（0.1μCi/ min）的[3-3H]葡萄糖以测量基础葡萄糖转换。标记葡萄糖输注60至75分钟后，通过连续输注胰岛素（12mU / kg / min）和可变输注25％葡萄糖进行高胰岛素 - 正葡萄糖钳夹以维持正常血糖（~120mg / dL）。通过尾部出血（大约每10分钟）收集血样以测量血糖浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Martagón AJ, et al. The amelioration of hepatic steatosis by thyroid hormone receptor agonists is insufficient to restore insulin sensitivity in ob/ob mice. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0122987.