甲状腺激素受体

甲状腺激素受体（THR）是一种核受体，属于真核转录因子的超家族。它调节基因表达以响应结合小的疏水配体。受体呈现模块结构，具有功能可分离的结构域。最高度保守的结构域是DNA结合结构域（DBD）和配体结合结构域（LBD）。 DBD识别受体的特异性DNA反应元件。 LBD参与多种活动，包括激素结合，同源和/或异二聚体化，热休克 - 蛋白质复合物的形成，以及转录激活和抑制。未配位的甲状腺激素受体与DNA甲状腺激素反应元件结合，主要是同型二聚体，或与类视黄醇X受体的异二聚体，并且与含有辅阻遏蛋白的蛋白质复合物相关。配体结合促进辅阻遏物的共抑制和解离。激素结合诱导受体构象的变化，其控制这些性质并影响基因表达。

甲状旁腺激素(1-34)(大鼠)三氟乙酸盐

甲状旁腺激素(1-34)是甲状旁腺激素(PTH)受体激动剂,可增加大鼠血清PTH水平和骨量。

• CAS号：98614-76-7
• 分子式：C₁₈₀H₂₉₁N₅₅O₄₈S₂
• 分子量：4057.71
• 类别：甲状腺激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,5-二碘-4-(4-羟基苯氧基)羟基辛酸

3,5-Diiodothyropropionic acid 是甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptors (TR)) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的 Ka 值分别为 2.40 和 4.06 M-1。

• CAS号：1158-10-7
• 分子式：C₁₅H₁₂I₂O₄
• 分子量：510.06200
• 类别：心血管疾病

• 密度：2.068g/cm3
• 沸点：535.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277.6ºC

Taltirelin醋酸盐

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。

• CAS号：1549593-23-8
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇O₇
• 分子量：465.46
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞斯美罗

MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。

• CAS号：920509-32-6
• 分子式：C₁₇H₁₂Cl₂N₆O₄
• 分子量：435.22100
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.65±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pTH (1-31) amide (human)

人PTH-(1-31)酰胺是一种PTH类似物。人PTH-(1-31)酰胺刺激磷脂酰胆碱水解并刺激腺苷酸环化酶释放[1]。

• CAS号：173833-08-4
• 分子式：C₁₆₂H₂₇₀N₅₀O₄₆S₂
• 分子量：
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊罗替罗

Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

• CAS号：355129-15-6
• 分子式：C₁₈H₁₇Br₂NO₅
• 分子量：487.139
• 类别：内分泌

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.4±30.1 °C

替拉曲可

Tiratricol是甲状腺激素类似物, 已被用来抑制垂体促甲状腺激素分泌, 降低垂体外拟甲状腺素药效。

• CAS号：51-24-1
• 分子式：C₁₄H₉I₃O₄
• 分子量：621.932
• 类别：其他

• 密度：2.5±0.1 g/cm3
• 沸点：531.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：181.5ºC
• 闪点：275.3±30.1 °C

左旋甲状腺素

L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

• CAS号：51-48-9
• 分子式：C₁₅H₁₁I₄NO₄
• 分子量：776.870
• 类别：Ferroptosis

• 密度：2.6±0.1 g/cm3
• 沸点：576.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：235 °C
• 闪点：302.3±30.1 °C

2,6-DIIODO-4-[(2-METHYLBENZOFURAN-3-YL)METHYL]-PHENOXYACETIC ACID

KB130015(KB015)是一种口服有效的ThRα和ThRβ(甲状腺激素受体)抑制剂,IC50值分别为4.5和5.1μM。KB130015具有抗心律失常特性。KB130015显著减缓钠通道失活动力学。KB130015打开大电导钙激活钾通道,松弛血管平滑肌[1][2][3]。

• CAS号：147030-48-6
• 分子式：C₁₈H₁₄I₂O₄
• 分子量：548.11000
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pTH (3-34) (bovine)

pTH (3-34) (bovine) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。

• CAS号：51257-86-4
• 分子式：C₁₇₅H₂₇₄N₅₂O₄₈S₂
• 分子量：
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3',5'-三碘-L-甲状腺原氨酸

反向T3是一种由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素[1]。T3逆转抑制新生大鼠心肌细胞中其他甲状腺激素类似物产生的钠电流增加[2]。

• CAS号：5817-39-0
• 分子式：C₁₅H₁₂I₃NO₄
• 分子量：650.974
• 类别：心血管疾病

• 密度：2.4±0.1 g/cm3
• 沸点：534.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：234-238ºC(lit.)
• 闪点：277.1±30.1 °C

pTH (39-84) (human)

pTH (39-84) (human) 是甲状旁腺激素 (PTH) C 末端片段。pTH (39-84) (human) 可刺激破骨细胞形成。

• CAS号：90880-43-6
• 分子式：C₂₁₁H₃₅₇N₆₇O₇₂
• 分子量：4984.50
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TI17

TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。

• CAS号：1005178-02-8
• 分子式：C₂₃H₂₂N₂O₃
• 分子量：374.43
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sobetirome

Sobetirome 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,Sobetirome可选择性结合到TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。

• CAS号：211110-63-3
• 分子式：C₂₀H₂₄O₄
• 分子量：328.40200
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.152g/cm3
• 沸点：510.156ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：178.945ºC

GLP-HIS-PRO-GLY: GLP-HPG

Trh-gly(Trh-甘氨酸)是促甲状腺激素(TSH)释放激素(Trh)的前体,可释放促甲状腺激素和催乳素[1]。

• CAS号：85344-77-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₆O₆
• 分子量：420.42000
• 类别：内分泌

• 密度：1.461g/cm3
• 沸点：1069.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：600.6ºC

NH-3

NH-3是一种口服活性、可逆性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,IC50为55 nM。NH-3是选择性拟甲状腺GC-1的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的募集[1][2][3]。

• CAS号：447415-26-1
• 分子式：C₂₈H₂₇NO₆
• 分子量：473.52
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glutaurine

含有谷氨酰胺和牛磺酸残基的戊二酸尿是甲状旁腺的口服活性激素。戊二酸尿作为一种激素从甲状旁腺嗜酸细胞中分离出来。戊二酸尿可用于抗癫痫和抗健忘症的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：56488-60-9
• 分子式：C₇H₁₄N₂O₆S
• 分子量：254.26
• 类别：神经疾病

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Biotin-(L-Thyroxine)

Biotin-(L-Thyroxine) 是生物素化的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 Biotin-(L-Thyroxine) (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

• CAS号：149734-00-9
• 分子式：C₂₅H₂₅I₄N₃O₆S
• 分子量：1003.17
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫酸甲状腺素

Thyroxine sulfate是甲状腺激素代谢物。

• CAS号：77074-49-8
• 分子式：C₁₅H₁₁I₄NO₇S
• 分子量：856.93300
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲状旁腺激素(1-34)(牛)

Parathyroid Hormone (1-34), bovine 是一种有效的甲状旁腺激素 (PTH) 受体激动剂。Parathyroid Hormone (1-34), bovine 增加钙和无机磷酸盐的水平。Parathyroid Hormone (1-34), bovine 可用于研究骨质疏松症。

• CAS号：12583-68-5
• 分子式：C₁₈₃H₂₈₈N₅₄O₅₀S₂
• 分子量：4108.71
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三碘甲状腺原氨酸

3,3',5-Triiodo-L-thyronine是有效的甲状腺激素受体 TRα 和 TRβ 的激动剂,Ki 值为2.3 nM。

• CAS号：6893-02-3
• 分子式：C₁₅H₁₂I₃NO₄
• 分子量：650.974
• 类别：癌症

• 密度：2.4±0.1 g/cm3
• 沸点：563.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：234-238 °C(lit.)
• 闪点：294.6±30.1 °C

TRβ agonist 3

TRβ激动剂3(化合物3)是一种有效的TRβ激动剂。TRβ激动剂3可减少HepG2中的脂质积聚,并促进脂解,具有类似的效果。TRβ激动剂3是一种潜在的TRβ选择性拟甲状腺药物。

• CAS号：2411099-46-0
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₃
• 分子量：327.42
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THR-β agonist 6

THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。

• CAS号：2791290-58-7
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂N₆O₃
• 分子量：457.27
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LYS-LYS-GLU-ASP-ASN-VAL-LEU-VAL-GLU-SER-HIS-GLU-LYS-SER-LEU-GLY-GLU-ALA-ASP-LYS-ALA-ASP-VAL-ASN-VAL-LEU-THR-LYS-ALA-LYS-SER-GLN: KKEDNVLVESHEKSLGEADKADVNVLTKAKSQ

pTH (44-68) (human) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。

• CAS号：64421-69-8
• 分子式：C₁₁₇H₁₉₉N₄₁O₄₁
• 分子量：2836.08
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3′,5-三碘-L-甲状腺素-13C6

Liothyronie-13C6-1是13C标记的Liothyroine。Liothyronine是一种有效的甲状腺激素受体TRα和TRβ激动剂,hTRα和hTRβ的Kis分别为2.33 nM[1][2]。

• CAS号：1213431-76-5
• 分子式：₁₃C₆C₉H₁₂I₃NO₄
• 分子量：656.93
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿巴帕肽

阿巴洛帕肽(BA058)是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)类似物。阿巴洛帕肽也是一种选择性PTHR1激活剂。阿巴洛帕肽增强Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集。阿巴洛帕肽增强小鼠的骨形成和皮质结构。阿巴洛帕肽具有研究骨质疏松症的潜力[1][2]。

• CAS号：247062-33-5
• 分子式：C₁₇₄H₂₉₉N₅₆O₄₉
• 分子量：3960.6399
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DPC-AJ1951

DPC-AJ1951,一种含 14 个氨基酸的肽,可作为甲状旁腺激素 (PTH)/PTH 相关肽受体 (PPR) 的有效激动剂,并在离体和体内骨吸收试验中发挥作用。

• CAS号：943519-33-3
• 分子式：C₁₇H₂₉FN₆O₇
• 分子量：448.45
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-甲状腺素钠盐五水合物

L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

• CAS号：55-03-8
• 分子式：C₁₅H₂₀I₄NNaO₉
• 分子量：798.852
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：576.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：207-210 (dec.)(lit.)ºC
• 闪点：302.3ºC

醋酸普罗瑞林

Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。

• CAS号：120876-23-5
• 分子式：C₁₆H₂₂N₆O_4.3/₂C₂H₄O₂
• 分子量：452.46
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MB-07811

MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药,MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。

• CAS号：852948-13-1
• 分子式：C₂₈H₃₂ClO₅P
• 分子量：514.98
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：660.6±55.0 °C(Predicted)
• 熔点：77-82 °C
• 闪点：N/A