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BMS-816336

更新时间:2026-07-17 17:02:41

BMS-816336结构式
BMS-816336结构式
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常用名 BMS-816336 英文名 BMS-816336
CAS号 1009583-20-3 分子量 341.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H27NO3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BMS-816336用途


BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。

 BMS-816336名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 BMS-816336
英文名 BMS-816336

 BMS-816336生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
相关类别
靶点实验

IC50: 3.0 nM (11β-HSD1)[1]

体外研究 11β-HSD1抑制可用于治疗II型糖尿病和其他潜在的临床用途,例如动脉粥样硬化保护和认知保护。 BMS-816336(6n-2)抑制HEK和3T3L1细胞中的11β-HSD1酶,IC50分别为37.3和28.6 nM [1]。
体内研究 BMS-816336代表了通过糖皮质激素控制调节的2型糖尿病,代谢综合征和其他人类疾病的潜在新疗法。 BMS-816336(6n-2)在食蟹猴(ED50 = 0.12mg/kg)和DIO小鼠(1,3,10,30,100mg/kg,120分钟)中表现出强烈的急性药效作用。它具有口服生物利用度(临床前物种的%F范围为20%至72%),具有高峰谷比和人体半衰期短的预测药代动力学特征[1]。动物模型:非禁食饮食诱导的肥胖雄性小鼠[1]剂量:1,3,10,30,100 mg/kg给药:口服,120分钟结果:ED50为8.6 mg/kg,血浆EC50为0.85μM在该模型中计算出6n-2 [1]。
参考文献

[1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate 2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone [BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.

 BMS-816336物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C21H27NO3
分子量 341.44
储存条件 -20°C

 BMS-816336常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: BMS-816336有什么用途?
A: BMS-816336主要用途:BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
Q: BMS-816336的CAS号是多少?
A: BMS-816336CAS号为1009583-20-3。
Q: BMS-816336的储存条件是什么?
A: BMS-816336储存条件:-20°C。
Q: BMS-816336的分子式是什么?
A: BMS-816336分子式为C21H27NO3。
Q: BMS-816336的分子量是多少?
A: BMS-816336分子量为341.44。
Q: 1009583-20-3的中文名称是什么?
A: 1009583-20-3的中文名称为BMS-816336。
Q: BMS-816336的英文名称是什么?
A: BMS-816336英文名称为BMS-816336。

 BMS-816336生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

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