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BMS-816336

BMS-816336用途

BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。

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BMS-816336名称

[ CAS 号 ]:
1009583-20-3

[ 中文名 ]:
BMS-816336

[ 英文名 ]:
BMS-816336

BMS-816336生物活性

[ 描述 ]:

BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.0 nM (11β-HSD1)[1]

[体外研究]

11β-HSD1抑制可用于治疗II型糖尿病和其他潜在的临床用途,例如动脉粥样硬化保护和认知保护。 BMS-816336(6n-2)抑制HEK和3T3L1细胞中的11β-HSD1酶,IC50分别为37.3和28.6 nM [1]。

[体内研究]

BMS-816336代表了通过糖皮质激素控制调节的2型糖尿病,代谢综合征和其他人类疾病的潜在新疗法。 BMS-816336(6n-2)在食蟹猴(ED50 = 0.12mg/kg)和DIO小鼠(1,3,10,30,100mg/kg,120分钟)中表现出强烈的急性药效作用。它具有口服生物利用度(临床前物种的％F范围为20％至72％),具有高峰谷比和人体半衰期短的预测药代动力学特征[1]。动物模型：非禁食饮食诱导的肥胖雄性小鼠[1]剂量：1,3,10,30,100 mg/kg给药：口服,120分钟结果：ED50为8.6 mg/kg,血浆EC50为0.85μM在该模型中计算出6n-2 [1]。

[参考文献]

[1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate 2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone [BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.

BMS-816336物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇NO₃

[ 分子量 ]:
341.44

[ 储存条件 ]:
-20°C

BMS-816336

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BMS-816336生物活性

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