Esonarimod

更新时间：2025-09-18 06:46:41

Esonarimod结构式	常用名	Esonarimod	英文名	Esonarimod
	CAS号	101973-77-7	分子量	280.33900
	密度	1.241g/cm3	沸点	477.7ºC at 760mmHg
	分子式	C₁₄H₁₆O₄S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	242.7ºC

Esonarimod用途

Esonarimod 是一种抗风湿药物。

中文名	Esonarimod
英文名	2-(acetylsulfanylmethyl)-4-(4-methylphenyl)-4-oxobutanoic acid
英文别名	更多

描述	Esonarimod 是一种抗风湿药物。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 炎症/免疫
体外研究	Esonarimod(KE-298)(10至300μg/ mL)以剂量依赖性方式抑制RAW264.7细胞产生NO。 Esonarimod的IC50为117.5μg/ mL。在这些测试剂量下,Esonarimod不影响细胞活力。 Esonarimod对RAW264.7细胞的无细胞提取物中的NOS活性没有直接影响[1]。
体内研究	在重复口服Esonarimod(14C-KE-298)后,放射性迅速下降,没有发现累积倾向[2]。
激酶实验	使用针对NOS活性的测定试剂盒测定NOS的酶活性。简而言之，在Esonarimod（KE-298）存在下，将来自RAW264.7细胞的裂解物（蛋白质浓度为37.5μg/200μL）在37℃下与100mM L-精氨酸一起温育3小时并转化为监测L-精氨酸至亚硝酸盐。使用Griess试剂[1]测定反应混合物中产生的亚硝酸盐。
细胞实验	在该研究中使用RAW264.7细胞。对于NO生产，RAW264.7细胞[2×105 / 0.2 mL RPMI-1640补充10％热灭活胎牛血清（FBS），青霉素G（100 U / mL）和链霉素（100μg/ mL）]在96孔板中，在Esonarimod（KE-298）（0,10,30,100,200,300μg/ mL）存在下，用100ng / mL大肠杆菌026：B6脂多糖刺激，并在37℃温育24小时。在空气中5％CO 2的气氛中°C。孵育后，收集上清液并测定亚硝酸盐（NO2-）而不是NO [1]。
动物实验	在该研究中使用7周龄雄性Wistar大鼠。除了在重复口服给药后对组织分布的研究外，给药前动物禁食过夜并在给药后禁食最多4小时。将大鼠分组，每组3或4只大鼠。 Esonarimod（14C-KE-298）通过胃插管以5mg / kg的剂量口服给药，每天一次，持续21天。在给予Esonarimod后20分钟，24小时或21天，将大鼠用乙醚麻醉，并将血液样品从股动脉收集到肝素化容器中。切除肝脏，肾脏，肺，主动脉和皮肤并称重。将组织（主动脉除外）用冰冷的生理盐水匀浆，得到20％匀浆[2]。
参考文献	[1]. Inoue T, et al. KE-298 and its active metabolite KE-758 suppress nitric oxide production by murine macrophage cells and peritoneal cells from rats with adjuvant induced arthritis. J Rheumatol. 2001 Jun;28(6):1229-37. [2]. Hasegawa M, et al. Formation of a disulfide protein conjugate of the SH-group-containing metabolite (M-I) ofesonarimod (KE-298) and its elimination in rats. J Pharm Pharmacol. 2002 Apr;54(4):493-8.

密度	1.241g/cm3
沸点	477.7ºC at 760mmHg
分子式	C₁₄H₁₆O₄S
分子量	280.33900
闪点	242.7ºC
精确质量	280.07700
PSA	96.74000
LogP	2.54830
InChIKey	YRSSFEUQNAXQMX-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC(=O)SCC(CC(=O)c1ccc(C)cc1)C(=O)O
蒸汽压	6.18E-10mmHg at 25°C
折射率	1.567
储存条件	2-8℃

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu...
来源：824
External Id：CYP273

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary
来源：824
External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay
来源：824
External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes
来源：824
靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id：P53MS233

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53MS837

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes
来源：824
靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id：P53MS898

实验名称：Primary qHTS to identify gynecologic anti-cancer compounds using libraries of approve...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：OBG420

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