SR-3306

• 常用名: SR-3306
• 英文名: SR-3306
• CAS号: 1128096-91-2
• 分子量: 490.559
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 779.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₆N₈O
• 熔点: N/A
• 闪点: 425.5±35.7 °C

SR-3306用途

SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。

SR-3306名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: SR-3306
• 英文名: SR-3306

SR-3306生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  JNK

• 体外研究: 通过MTT测定法测量SR-3306或Tat-Sab对响应于氧化应激的细胞活力的影响。用100μMH2 O 2/FeSO 4处理的H9c2细胞活力约为40％,而向100μMH2 O 2/FeSO 4处理的细胞中加入500 nM SR-3306或500 nM SR3562可将活力提高至约90％,并添加10μM对于用100μMH2 O 2/FeSO 4处理的细胞,Tat-Sab肽使活力增加至约70％,而未处理细胞中的存活率为98％。对于原代人心肌细胞也发现了类似的结果[2]。
• 体内研究: 施用SR-3306 [10mg/kg /天(sc)14天]使SNpc中酪氨酸羟化酶免疫反应性(TH +)神经元的数量增加6倍,并减少纹状体中TH +末端的损失。 6-OHDA损伤的大鼠的相应侧仅接受载体(p <0.05)。此外,SR-3306 [10mg/kg /天(sc)14天]与给予载体的6-羟基多巴胺(6-OHDA)-损伤的动物相比,使d-苯异丙胺诱导的盘旋减少了87％。在第14天,SR-3306的稳态脑水平为347nM,这比该化合物的基于细胞的IC50高约2倍。最后,磷酸化c-jun(pc-jun)的免疫组织化学染色显示,SR-3306 [10 mg/kg /天(sc)持续14天]使黑质中免疫反应神经元数量减少2.3倍。 pars compacta(SNpc)相对于载体治疗的大鼠[1]。在瘦小鼠中,腹膜内(ip)或脑室内(icv)施用SR-3306减少食物摄入和体重。此外,SR11935的ip和icv施用发挥与SR3306类似的厌食作用,这表明JNK2或JNK3通过pan-JNK抑制介导厌食作用的方面。此外,每日腹腔注射SR-3306(7天)可以防止高脂肪饮食喂养时瘦小鼠的食物摄入量和体重增加,并且这种注射模式减少了饮食诱导的肥胖中的高脂肪摄入和肥胖(DIO) )老鼠[3]。
• 细胞实验: H9c2细胞和原代人心肌细胞在正常细胞培养条件（37℃和5％CO 2）下在补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素的DMEM中生长。为了确保细胞活跃生长，在我们的实验中仅使用约80％汇合的细胞和5和15代之间的细胞。在加入应激之前，将H9c2细胞和原代人心肌细胞暴露于500nM SR-3306,500nM SR-3562,0.01％DMSO载体对照，10μMTat-SabKIM1和10μMTat-scramble 30分钟。为了诱导H9c2细胞和原代人心肌细胞中的氧化应激和线粒体功能障碍，将100μM过氧化氢（H 2 O 2）/ FeSO 4或100μM过氧化氢（H 2 O 2）/ FeSO 4直接添加到细胞培养基中。将细胞暴露于H2O2 / FeSO4中，持续实验所示的时间[2]。
• 动物实验: 大鼠[1]使用四只Sprague-Dawley大鼠。 SR-3306以2.5或10 mg / kg的剂量在皮下微型泵中以5μL/ h的速率给药，并在第1,2,3,4,6,7,8,9,10,13天后24小时给药，并且收集了14个血液和第14天的大脑。产生等离子体，并将样品在-80℃下冷冻。将血浆和脑与乙腈（分别为1：5v / v或1：5w / v）混合。用探针尖端超声波仪对大脑样本进行超声处理以破碎组织，并通过LC-MS / MS分析样品的化合物水平。血浆化合物水平是根据血浆和脑水平的标准确定的，而不是空白脑基质中制定的标准[1]。小鼠[3]使用雄性，瘦性或DIO C57BL / 6小鼠。在光照期间，对小鼠进行预定的，每天2小时的水接入训练2周。在条件性味觉厌恶（CTA）测试的第一天，训练的小鼠给予新的0.15％糖精溶液以在前50分钟饮用，然后腹膜内注射SR-3306（30mg / kg或60 mg / kg）或载体。然后向注射的小鼠提供剩余的70分钟的水。第二天，允许小鼠在水和0.15％糖精之间选择50分钟。计算流体消耗量[3]。
• 参考文献:

  [1]. Crocker CE, et al. JNK Inhibition Protects Dopamine Neurons and Provides Behavioral Improvement in a Rat 6-hydroxydopamine Model of Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Apr 20;2(4):207-212.

  [2]. Chambers JW, et al. Inhibition of JNK mitochondrial localization and signaling is protective against ischemia/reperfusion injury in rats. J Biol Chem. 2013 Feb 8;288(6):4000-11.

  [3]. Gao S, et al. Pharmacological Inhibition of c-Jun N-terminal Kinase Reduces Food Intake and Sensitizes Leptin's Anorectic Signaling Actions. Sci Rep. 2017 Feb 6;7:41795.

SR-3306物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 779.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₆N₈O
• 分子量: 490.559
• 闪点: 425.5±35.7 °C
• 精确质量: 490.222961
• LogP: 3.75
• InChIKey: QDMXVKKPYBGIAS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ccc(-c2ncn(-c3ccc(Nc4nccc(-c5cccc(N6CCOCC6)c5)n4)cc3)n2)cn1
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.712
• 储存条件: 2-8℃

SR-3306靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Primary qHTS for Identification of Small Molecule Activators of Huntingtin-Antisense ... 来源：NCGC External Id：huntington-HTTAS8-p1-FF-overN

实验名称：qHTS for characterization and localization of zebrafish homologs of the human ABCB1 m... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：mdr-f13-vec

实验名称：qHTS for characterization and localization of zebrafish homologs of the human ABCB1 m... 来源：NCGC External Id：mdr-f13-MDR19

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：qHTS for characterization and localization of zebrafish homologs of the human ABCB1 m... 来源：NCGC External Id：mdr-f13-ABCB4

实验名称：qHTS for characterization and localization of zebrafish homologs of the human ABCB1 m... 来源：NCGC External Id：mdr-f13-ABCB5

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

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SR-3306英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-{4-[3-(6-Methyl-3-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl}-4-[3-(4-morpholinyl)phenyl]-2-pyrimidinamine

SR-3306常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SR-3306的分子量是多少？

A: SR-3306分子量为490.559。

Q: SR-3306的SMILES表达式是什么？

A: SR-3306SMILES表达式为Cc1ccc(-c2ncn(-c3ccc(Nc4nccc(-c5cccc(N6CCOCC6)c5)n4)cc3)n2)cn1。

Q: SR-3306的储存条件是什么？

A: SR-3306储存条件：2-8℃。

Q: SR-3306的沸点是多少？

A: SR-3306沸点为779.9±70.0 °C at 760 mmHg。

Q: SR-3306的CAS号是多少？

A: SR-3306CAS号为1128096-91-2。

Q: SR-3306的英文名称是什么？

A: SR-3306英文名称为SR-3306。

Q: SR-3306有哪些英文别名？

A: SR-3306英文别名有：N-{4-[3-(6-Methyl-3-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl}-4-[3-(4-morpholinyl)phenyl]-2-pyrimidinamine。

Q: SR-3306的LogP（油水分配系数）是多少？

A: SR-3306LogP（油水分配系数）为3.75。

Q: SR-3306的分子式是什么？

A: SR-3306分子式为C28H26N8O。

Q: SR-3306有什么用途？

A: SR-3306主要用途：SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。

SR-3306生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司