MK-0941

• 常用名: MK-0941
• 英文名: MK-0941
• CAS号: 1137916-97-2
• 分子量: 556.60900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₉S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MK-0941用途

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

MK-0941名称

• 中文名: MK-0941
• 英文名: 3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((S)-2-hydroxy-1-methylethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide methanesulfonic acid salt

MK-0941生物活性

• 描述: MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  EC50: 240 nM (Recombinant human glucokinase, 2.5 mM glucose), 65 nM (Recombinant human glucokinase, 10 mM glucose)[1]

• 参考文献:

  [1]. Eiki J, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the glucokinase activator MK-0941 in rodent models of type 2 diabetes and healthy dogs. Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):1156-65.

MK-0941物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₉S₂
• 分子量: 556.60900
• 精确质量: 556.13000
• PSA: 203.77000
• LogP: 4.15150
• InChIKey: PIDNRTWDGDJKSQ-UQKRIMTDSA-N
• SMILES: CCS(=O)(=O)c1ccc(Oc2cc(OC(C)CO)cc(C(=O)Nc3ccn(C)n3)c2)cn1.CS(=O)(=O)O
• 外观性状: 结晶固体
• 储存条件: -20℃

MK-0941英文别名

• 3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((1S)-2-hydroxy-1-methyl-ethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide methanesulfonate
• MK-0941