BMS-823778 free base结构式
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常用名 | BMS-823778 free base | 英文名 | BMS-823778 free base |
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CAS号 | 1140897-32-0 | 分子量 | 327.808 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C18H18ClN3O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
BMS-823778 free base用途BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍;在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34 mg/Kg),在离体脂肪DIO小鼠模型中也显示出优异的抑制作用(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床 |
英文名 | Bms-823778 Free Base |
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英文别名 | 更多 |
描述 | BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍;在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34 mg/Kg),在离体脂肪DIO小鼠模型中也显示出优异的抑制作用(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床 |
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参考文献 | References 1. Cheng Y, et al. Br J Clin Pharmacol. 2018 Jan;84(1):130-141. 2. Jun Li, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-823778 as an Inhibitor of Human 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD-1). ACS Med. Chem. Lett. 2018 Nov. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00307. View Related Products by Target 11β-HSD Diabetes |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C18H18ClN3O |
分子量 | 327.808 |
精确质量 | 327.113831 |
LogP | 3.03 |
折射率 | 1.673 |
Bms-823778 Free Base |
2-{3-[1-(4-Chlorophenyl)cyclopropyl][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-8-yl}-2-propanol |
1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-8-methanol, 3-[1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl]-α,α-dimethyl- |