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BMS-823778

更新时间:2024-01-06 14:23:05

BMS-823778结构式
BMS-823778结构式
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常用名 BMS-823778 英文名 BMS-823778
CAS号 1140898-87-8 分子量 364.269
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H18ClN3O·HCl 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BMS-823778用途


BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍;在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34mg/Kg)在离体也显示出优异的抑制作用脂肪DIO小鼠模型(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床

 BMS-823778名称

英文名 BMS823778
英文别名 更多

 BMS-823778生物活性

描述 BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍;在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34mg/Kg)在离体也显示出优异的抑制作用脂肪DIO小鼠模型(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床
参考文献 References 1. Cheng Y, et al. Br J Clin Pharmacol. 2018 Jan;84(1):130-141. 2. Jun Li, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-823778 as an Inhibitor of Human 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD-1). ACS Med. Chem. Lett. 2018 Nov. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00307. View Related Products by Target 11β-HSD Diabetes

 BMS-823778物理化学性质

分子式 C18H18ClN3O·HCl
分子量 364.269
精确质量 363.090515

 BMS-823778英文别名

C82R061MZ5
BMS 823778
2-{3-[1-(4-Chlorophenyl)cyclopropyl][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-8-yl}-2-propanol hydrochloride (1:1)
3-[1-(4-Chlorophenyl)cyclopropyl]-α,α-dimethyl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine-8-methanol hydrochloride
1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-8-methanol, 3-[1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl]-α,α-dimethyl-, hydrochloride (1:1)
MFCD30718574
BMS823778
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