BMS-823778
BMS-823778用途
BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍；在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34mg/Kg)在离体也显示出优异的抑制作用脂肪DIO小鼠模型(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床
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BMS-823778名称
[ CAS 号 ]:
1140898-87-8
[ 英文名 ]:
BMS-823778
[英文别名 ]:
- C82R061MZ5
- BMS 823778
- MFCD30718574
- BMS823778
- Bms-823778
- BMS-823778-03
BMS-823778生物活性
[ 描述 ]:
BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍；在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34mg/Kg)在离体也显示出优异的抑制作用脂肪DIO小鼠模型(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床
[参考文献]
References 1. Cheng Y, et al. Br J Clin Pharmacol. 2018 Jan;84(1):130-141. 2. Jun Li, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-823778 as an Inhibitor of Human 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD-1). ACS Med. Chem. Lett. 2018 Nov. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00307. View Related Products by Target 11β-HSD Diabetes
BMS-823778物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H18ClN3O·HCl
[ 分子量 ]:
364.269
[ 精确质量 ]:
363.090515
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