| 描述 |
PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
CK1ϵ:32 nM (IC50)
CKIδ:711 nM (IC50)
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| 体外研究 |
PF-4800567是酪蛋白激酶1ε(CK1ε)的有效选择性抑制剂,IC50为32 nM,比CK1δ选择性大20倍(IC50,711 nM)。 PF-4800567显示全细胞对CK1ε和CK1δ的抑制活性,IC50分别为2.65和20.38μM。 PF-4800567(0.01-10μM)阻断由CK1ε介导的CK1ε介导的PER3核定位,并抑制1μM的PER2降解。此外,PF-4800567对32 nM的生物钟影响不大[1]。
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| 体内研究 |
PF-4800567(100 mg/kg,sc)被迅速吸收并分布在小鼠的血浆和脑中[1]。
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| 细胞实验 |
对于药物处理，在同步后24小时，PMT记录的单个培养皿用CK1抑制剂（PF-4800567或PF-670462，在一系列剂量下）或DMSO（载体对照）处理。然后将化合物与样品连续放置，并记录发光模式至少6天。通过使用RAP软件[1]分析周期。
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| 参考文献 |
[1]. Walton KM, et al. Selective inhibition of casein kinase 1 epsilon minimally alters circadian clock period. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):430-9.
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