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PF-4800567

PF-4800567用途

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。

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PF-4800567名称

[ CAS 号 ]:
1188296-52-7

[ 中文名 ]:
PF-4800567

[ 英文名 ]:
PF 4800567

[英文别名 ]:

16W
4hnf
PF-4800567
4hni

PF-4800567生物活性

[ 描述 ]:

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

CK1ϵ:32 nM (IC50)

CKIδ:711 nM (IC50)

[体外研究]

PF-4800567是酪蛋白激酶1ε(CK1ε)的有效选择性抑制剂,IC50为32 nM,比CK1δ选择性大20倍(IC50,711 nM)。 PF-4800567显示全细胞对CK1ε和CK1δ的抑制活性,IC50分别为2.65和20.38μM。 PF-4800567(0.01-10μM)阻断由CK1ε介导的CK1ε介导的PER3核定位,并抑制1μM的PER2降解。此外,PF-4800567对32 nM的生物钟影响不大[1]。

[体内研究]

PF-4800567(100 mg/kg,sc)被迅速吸收并分布在小鼠的血浆和脑中[1]。

[细胞实验]

对于药物处理，在同步后24小时，PMT记录的单个培养皿用CK1抑制剂（PF-4800567或PF-670462，在一系列剂量下）或DMSO（载体对照）处理。然后将化合物与样品连续放置，并记录发光模式至少6天。通过使用RAP软件[1]分析周期。

[参考文献]

[1]. Walton KM, et al. Selective inhibition of casein kinase 1 epsilon minimally alters circadian clock period. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):430-9.

[相关活性小分子]

Silmitasertib (CX-4945) | 4-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-6-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺 | 4,5,6,7-四溴苯甲腈 | 2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑 | 大黄素 | 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | SR-3029 | IC261 | TA-01 | 鞣花酸 | TTP 22 | LH846 | 酪蛋白激酶II抑制剂IV

PF-4800567物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
592.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈ClN₅O₂

[ 分子量 ]:
359.810

[ 闪点 ]:
312.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
359.114899

[ PSA ]:
88.08000

[ LogP ]:
1.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.718

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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