TAS-114

• 常用名: TAS-114
• 英文名: TAS-114
• CAS号: 1198221-21-4
• 分子量: 451.54
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₉N₃O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TAS-114用途

TAS-114 是 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双靶点抑制剂,可提高氟嘧啶药物的疗效。

TAS-114名称

• 中文名: TAS-114
• 英文名: TAS-114

TAS-114生物活性

• 描述: TAS-114 是 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双靶点抑制剂,可提高氟嘧啶药物的疗效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点实验:

  dUTPase, DPD

• 体外研究: TAS-114(1-10μM; 72小时)以剂量依赖性方式增加5-氟尿嘧啶(5-FU)和5-FU,2'-脱氧-5-氟尿苷(FdUrd)对各种癌细胞系的细胞毒性[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：HeLa,NUGC-4,NCI-H441,HT-29,CFPAC-1和MCF-7细胞系浓度：72小时孵育时间：1μM,3μM和10μM结果：以剂量依赖性方式明显增加FdUrd和5-FU对各种癌细胞系的细胞毒性。
• 体内研究: TAS-114(37.5-1,200 mg/kg /天;口服; 1-14天)在小鼠中与卡培他滨(539 mg/kg /天)共同给药时可增加5-FU的抗肿瘤活性[1]。动物模型：具有MX-1人乳腺癌异种移植物的BALB/c裸鼠[1]剂量：37.5至1,200mg/kg /天给药：口服;日常; 1-14天结果：在小鼠中以剂量依赖性方式降低卡培他滨的耐受剂量(539mg/kg /天)。
• 参考文献:

  [1]. Yano W, et al. TAS-114, a First-in-Class Dual dUTPase/DPD Inhibitor, Demonstrates Potential to Improve Therapeutic Efficacy of Fluoropyrimidine-Based Chemotherapy. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1683-1693.

TAS-114物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₉N₃O₆S
• 分子量: 451.54
• InChIKey: AMCGLRWKUQPNKD-MRXNPFEDSA-N
• SMILES: CC(NS(=O)(=O)CCCOCn1ccc(=O)[nH]c1=O)c1cccc(OC2CCCC2)c1

TAS-114靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition Assay from US Patent US8530490: "Uracil compound or salt thereof having hu... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_5940_1

实验名称：Inhibition Assay from US Patent US8883759: "Anti-tumor effect potentiator" 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_6557_1

共2条，当前第1页，共1页

1