Guangxitoxin 1E

• 常用名: Guangxitoxin 1E
• 英文名: Guangxitoxin 1E
• CAS号: 1233152-82-3
• 分子量: 3948.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇₈H₂₄₈N₄₄O₄₅S₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Guangxitoxin 1E用途

Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。

Guangxitoxin 1E名称

• 中文名: 广西毒素1E
• 英文名: Guangxitoxin 1E

Guangxitoxin 1E生物活性

• 描述: Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。
• 靶点实验:

  IC50: 1-3 nM (KV2 channels); 24-54 nM (KV4.3 channels)[2]

• 体外研究: Guangxitoxin 1E抑制KV2,IC50为1-3 nM,但对KV1.2,KV1.3,KV1.5,KV3.2和BK钾通道无显着影响,对钙和钠通道CaV1.2,CaV2.2,NaV1.5,NaV1.7,NaV1.8,而KV4.3通道的IC50为24-54 nM[2]。在小鼠β细胞中,Guangxitoxin 1E抑制90%的IDR,并且对于KV2.1,将通道激活的电压依赖性转变为更多的去极化电位,这是门控修饰肽的特征。Guangxitoxin 1E扩大β细胞动作电位,增强葡萄糖刺激的细胞内钙振荡,并以葡萄糖依赖性方式增强小鼠胰岛的胰岛素分泌[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hönigsperger C, et al. Physiological roles of Kv2 channels in entorhinal cortex layer II stellate cells revealed by Guangxitoxin-1E. J Physiol. 2017 Feb 1;595(3):739-757.

  [2]. Herrington J, et al. Blockers of the delayed-rectifier potassium current in pancreatic beta-cells enhance glucose-dependent insulin secretion. Diabetes. 2006 Apr;55(4):1034-42.

Guangxitoxin 1E物理化学性质

• 分子式: C₁₇₈H₂₄₈N₄₄O₄₅S₇
• 分子量: 3948.61
• InChIKey: SZVUKNYCMKWHNH-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CSCCC(NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(C)NC(=O)C3CCCN3C(=O)C(CCCCN)NC(=O)CNC(=O)C(CO)NC(=O)CNC(=O)C3CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(Cc4ccc(O)cc4)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(N)CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(Cc4ccccc4)C(=O)NC(Cc4c[nH]c5ccccc45)C(=O)NC(Cc4c[nH]c5ccccc45)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N3)NC2=O)C(=O)NC(CO)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(Cc2c[nH]c3ccccc23)C(=O)NCC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N1)C(=O)N1CCCC1C(=O)O