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  • 常用中文名:Guangxitoxin 1E
  • 常用英文名:Guangxitoxin 1E
  • CAS号:1233152-82-3
  • 分子式:C178H248N44O45S7
  • 分子量:3948.61
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 钾通道
  • 发布时间:2019-12-08 11:35:18
  • 更新时间:2024-01-18 11:16:49
  • Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。

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中文名 广西毒素1E
英文名 Guangxitoxin 1E
描述 Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。
靶点

IC50: 1-3 nM (KV2 channels); 24-54 nM (KV4.3 channels)[2]

体外研究 Guangxitoxin 1E抑制KV2,IC50为1-3 nM,但对KV1.2,KV1.3,KV1.5,KV3.2和BK钾通道无显着影响,对钙和钠通道CaV1.2,CaV2.2,NaV1.5,NaV1.7,NaV1.8,而KV4.3通道的IC50为24-54 nM[2]。在小鼠β细胞中,Guangxitoxin 1E抑制90%的IDR,并且对于KV2.1,将通道激活的电压依赖性转变为更多的去极化电位,这是门控修饰肽的特征。Guangxitoxin 1E扩大β细胞动作电位,增强葡萄糖刺激的细胞内钙振荡,并以葡萄糖依赖性方式增强小鼠胰岛的胰岛素分泌[2]。
参考文献

[1]. Hönigsperger C, et al. Physiological roles of Kv2 channels in entorhinal cortex layer II stellate cells revealed by Guangxitoxin-1E. J Physiol. 2017 Feb 1;595(3):739-757.

[2]. Herrington J, et al. Blockers of the delayed-rectifier potassium current in pancreatic beta-cells enhance glucose-dependent insulin secretion. Diabetes. 2006 Apr;55(4):1034-42.

分子式 C178H248N44O45S7
分子量 3948.61