糖皮质激素受体激动剂

• 常用名: 糖皮质激素受体激动剂
• 英文名: Glucocorticoid receptor agonist
• CAS号: 1245526-82-2
• 分子量: 396.37900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₀F₄N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

糖皮质激素受体激动剂用途

Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

糖皮质激素受体激动剂名称

• 中文名: (Alphar)-alpha-[2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-甲基丙基]-alpha-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-乙醇
• 英文名: 4-fluoro-2-[(4R)-5,5,5-trifluoro-4-hydroxy-2-methyl-4-(1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-ylmethyl)pentan-2-yl]phenol

糖皮质激素受体激动剂生物活性

• 描述: Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 动物实验: 动物施用[1]使用重约20g的雌性Balb / c小鼠。在施用LPS / D-gal之前约60分钟给小鼠施用测试化合物和Cremophor（po）。口服强饲法的体积为0.15mL。然后在0.2mL无热原的盐水中静脉内给予小鼠LPS（大肠杆菌LPS 055：85,1.0μg/小鼠）加D-gal（50mg / kg）。 LPS / D-gal后1小时，将每只小鼠麻醉，通过心脏穿刺放血，并收集血清TNF-R和化合物水平。将血液样品以2500rpm离心10-15分钟，倾析血清，并将样品冷冻保存在-70℃直至转移用于TNF-R测定或药物代谢和药代动力学用于HPLC的血浆浓度分析。通过市售ELISA试剂盒测量血清中TNF-R的浓度。进行ELISA。所有样品一式两份进行测定。
• 参考文献:

  [1]. Riether, Doris et al.Nonsteroidal dissociated glucocorticoid agonists containing azaindoles as steroid A-ring mimetics. Journal of Medicinal Chemistry (2010), 53(18), 6681-6698.

糖皮质激素受体激动剂物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₀F₄N₂O₂
• 分子量: 396.37900
• 精确质量: 396.14600
• PSA: 69.14000
• LogP: 4.61140
• InChIKey: JFUAWXPBHXKZGA-IBGZPJMESA-N
• SMILES: CC(C)(CC(O)(Cc1cc2ccncc2[nH]1)C(F)(F)F)c1cc(F)ccc1O
• 储存条件: 2-8℃

糖皮质激素受体激动剂靶点实验

查看更多实验

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1250877

实验名称：Volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1250876

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Clearance in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1250875

实验名称：Transactivation activity at glucocorticoid receptor in HFF assessed as induction of a... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL1250872

实验名称：Transactivation activity at glucocorticoid receptor in human HeLa cells transfected w... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL1250871

实验名称：Transactivation activity at glucocorticoid receptor in HFF assessed as induction of a... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL1250870

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Antiinflammatory activity in po dosed BALB/c mouse assessed as reduction of LPS-induc... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL1250885

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

共47条，当前第1页，共5页

1

2

3

4

5

糖皮质激素受体激动剂英文别名

• Glucocorticoid receptor agonist
• CS-0520