PTC299

更新时间:2024-01-15 00:28:57

PTC299结构式
PTC299结构式
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常用名 PTC299 英文名 PTC299
CAS号 1256565-36-2 分子量 467.34
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H20Cl2N2O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PTC299用途


PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。

 PTC299名称

中文名 PTC299
英文名 PTC299

 PTC299生物活性

描述 PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。
相关类别
靶点

Dihydroorotate dehydrogenase[1], VEGF[2]

体外研究 PTC299抑制HeLa细胞中缺氧诱导的VEGFA蛋白产生,EC50为1.64±0.83 nM [1]。 PTC299是最有效的抑制剂,IC50约为1 nM,比Brequinar,Vidofludimus或Teriflunomide在白血病细胞中效力超过10至1000倍[1]。
参考文献

[1]. Cao L, et al. Targeting of Hematologic Malignancies with PTC299, A Novel Potent Inhibitor of DihydroorotateDehydrogenase with Favorable Pharmaceutical Properties. Mol Cancer Ther. 2019 Jan;18(1):3-16.

[2]. Bender Ignacio RA, et al. Brief Report: A Phase 1b/Pharmacokinetic Trial of PTC299, a Novel PostTranscriptional VEGF Inhibitor, for AIDS-Related Kaposi's Sarcoma: AIDS Malignancy Consortium Trial 059. J Acquir Immune Defic Syndr. 2016 May 1;72(1):52-7.

 PTC299物理化学性质

分子式 C25H20Cl2N2O3
分子量 467.34
储存条件 2-8℃
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