TCJL37

• 常用名: TCJL37
• 英文名: TC JL 37
• CAS号: 1258294-34-6
• 分子量: 376.74
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₁ClF₂N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TCJL37用途

TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

TCJL37名称

• 英文名: TCJL37

TCJL37生物活性

• 描述: TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  Tyk2:1.6 nM (Ki)

• 体外研究: 在基于细胞的分析中,TCJL37(化合物37)显示224 nM的IL-12 pSTAT4 EC50。人外周血单个核细胞和人外周血单个核细胞检测结果分别为人外周血和人外周血单个核细胞。
• 体内研究: 口服给药(100 mg/kg)后,TCJL37在CD-1小鼠中表现出良好的经口暴露。TCJL37在大鼠体内表现出低清除率(1.0 mL/min/kg)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jun Liang, et al. Lead optimization of a 4-aminopyridine benzamide scaffold to identify potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitors. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4521-36.

TCJL37物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₁ClF₂N₄O₂
• 分子量: 376.74
• InChIKey: NKALKXMQBFLGQI-CMPLNLGQSA-N
• SMILES: N#Cc1cc(F)c(C(=O)Nc2ccnc(NC(=O)C3CC3F)c2)c(Cl)c1

TCJL37靶点实验

查看更多实验

实验名称：Ratio of fraction unbound in CD1 mouse plasma at 100 mg/kg, po to EC50 for TYK2 (unkn... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389025

实验名称：Inhibition of TYK2 (unknown origin) assessed as inhibition of STAT4 phosphorylation b... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL2389438

实验名称：Ratio of fraction unbound in C57BL/6 mouse plasma at 70 mg/kg, po to EC50 for TYK2 (u... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389029

实验名称：Ratio of fraction unbound in C57BL/6 mouse plasma at 10 mg/kg, po to EC50 for TYK2 (u... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389028

实验名称：Ratio of fraction unbound in C57BL/6 mouse plasma at 30 mg/kg, po to EC50 for TYK2 (u... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389027

实验名称：Inhibition of TYK2 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL2390026

实验名称：Ratio of fraction unbound in C57BL/6 mouse plasma at 3 mg/kg, po to EC50 for TYK2 (un... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389026

实验名称：Selectivity ratio of Ki for JAK1 (unknown origin) to Ki for TYK2 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389435

实验名称：Selectivity ratio of Ki for JAK2 (unknown origin) to Ki for TYK2 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2389434

实验名称：AUC in CD1 mouse at 100 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2389229

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