| 描述 |
Remikiren(Ro 42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50:0.7 nM (human pure renin), 0.8 nM (plasma renin of human)[1].
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| 体外研究 |
Remikiren(0-10 nM；1-3 h)对抑制肾素具有相当的特异性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人纯肾素、人、狨猴和松鼠猴的血浆肾素浓度：0-10 nM孵育时间：1-3 h结果：抑制人纯肾素和人、狨、松鼠猴血浆肾素,IC50值分别为0.7、0.8、1.0和1.7 nM。
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| 体内研究 |
雷米基林(0.1、0.3、1、3、10 mg/kg；口服；单次)以剂量依赖性方式降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压[1]。Remikiren(3 mg/kg；口服；单次)显示,钠缺乏的狨猴血压下降的持续时间超过24小时[1]。动物模型：狨猴和松鼠猴(钠缺乏)[1]。剂量：0.1、0.3、1、3、10 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：0.1 mg/kg时,平均动脉压(MAP)降低20-25 mm Hg。在狨猴中,MAP以1mg/kg达到最大降低(30mm Hg)。用3-10 mg/kg的剂量降低松鼠猴的35 mm Hg血压。动物模型：狨猴(钠缺乏)[1]。剂量：3 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：MAP下降30mm Hg,持续时间超过24h。
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