CCT241533

更新时间:2024-01-02 18:55:51

CCT241533结构式
CCT241533结构式
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常用名 CCT241533 英文名 CCT241533
CAS号 1262849-73-9 分子量 442.48300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H27FN4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CCT241533用途


CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。

 CCT241533名称

中文名 CCT241533
英文名 (6E)-4-fluoro-6-[4-[[(3S,4R)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidin-3-yl]amino]-6,7-dimethoxy-1H-quinazolin-2-ylidene]cyclohexa-2,4-dien-1-one
英文别名 更多

 CCT241533生物活性

描述 CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。
相关类别
靶点

Chk2:3 nM (IC50)

Chk1:245 nM (IC50)

体外研究 CCT241533盐酸盐抑制CHK2,IC50为3nM,并且在1μM时对一组激酶显示出最小的交叉反应性。 X射线晶体学证实CCT241533与ATP袋中的CHK2结合。 CCT241533阻断响应于DNA损伤的人肿瘤细胞系中的CHK2活性,如通过抑制S516处的CHK2自身磷酸化,带移动迁移率变化和HDMX降解所证明的。 CCT241533不会增强几种细胞系中选择的基因毒物的细胞毒性。然而,CCT241533显着增强了两种结构不同的PARP抑制剂的细胞毒性。单独使用PARP抑制剂可以明显诱导pS516 CHK2信号,CCT241533可以消除这种活化。通过SRB测定,CCT241533在HT-29,HeLa和MCF-7中的细胞毒性测定为生长抑制IC50(GI50),分别为1.7,2.2和5.1μM[1]。 CCT241533盐酸盐是一种有效的CHK2抑制剂(IC50 = 3 nM),对CHK1的选择性(63倍)(IC50 = 190 nM)和低hERG抑制(IC50 =22μM)[2]。
细胞实验 在96小时SRB测定或7-10天集落形成测定中,将HT-29,HeLa和MCF-7细胞暴露于固定浓度(GI50)的CCT241533与增加浓度的PARP抑制剂或细胞毒性药物的组合。 CCT241533增强细胞杀伤的能力表示为增强指数(PI),其是单独基因毒性或PARP抑制剂的GI50比率:基因毒性或PARP抑制剂与CHK2抑制剂组合的GI50。因此,PI> 1表示增强,PI <1表示保护[1]。
参考文献

[1]. Anderson VE, et al. CCT241533 is a potent and selective inhibitor of CHK2 that potentiates the cytotoxicity of PARP inhibitors. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):463-72.

[2]. Caldwell JJ, et al. Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):580-90.

 CCT241533物理化学性质

分子式 C23H27FN4O4
分子量 442.48300
精确质量 442.20200
PSA 111.99000
LogP 2.68020
储存条件 2-8℃

 CCT241533英文别名

4-Fluoro-2-(4-{[(3s,4r)-4-(1-Hydroxy-1-Methylethyl)pyrrolidin-3-Yl]amino}-6,7-Dimethoxyquinazolin-2-Yl)phenol
cc-225
UNII-79D8PWX59X
Y0341
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