CCT241533结构式
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常用名 | CCT241533 | 英文名 | CCT241533 |
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CAS号 | 1262849-73-9 | 分子量 | 442.48300 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H27FN4O4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CCT241533用途CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。 |
中文名 | CCT241533 |
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英文名 | (6E)-4-fluoro-6-[4-[[(3S,4R)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidin-3-yl]amino]-6,7-dimethoxy-1H-quinazolin-2-ylidene]cyclohexa-2,4-dien-1-one |
英文别名 | 更多 |
描述 | CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Chk2:3 nM (IC50) Chk1:245 nM (IC50) |
体外研究 | CCT241533盐酸盐抑制CHK2,IC50为3nM,并且在1μM时对一组激酶显示出最小的交叉反应性。 X射线晶体学证实CCT241533与ATP袋中的CHK2结合。 CCT241533阻断响应于DNA损伤的人肿瘤细胞系中的CHK2活性,如通过抑制S516处的CHK2自身磷酸化,带移动迁移率变化和HDMX降解所证明的。 CCT241533不会增强几种细胞系中选择的基因毒物的细胞毒性。然而,CCT241533显着增强了两种结构不同的PARP抑制剂的细胞毒性。单独使用PARP抑制剂可以明显诱导pS516 CHK2信号,CCT241533可以消除这种活化。通过SRB测定,CCT241533在HT-29,HeLa和MCF-7中的细胞毒性测定为生长抑制IC50(GI50),分别为1.7,2.2和5.1μM[1]。 CCT241533盐酸盐是一种有效的CHK2抑制剂(IC50 = 3 nM),对CHK1的选择性(63倍)(IC50 = 190 nM)和低hERG抑制(IC50 =22μM)[2]。 |
细胞实验 | 在96小时SRB测定或7-10天集落形成测定中,将HT-29,HeLa和MCF-7细胞暴露于固定浓度(GI50)的CCT241533与增加浓度的PARP抑制剂或细胞毒性药物的组合。 CCT241533增强细胞杀伤的能力表示为增强指数(PI),其是单独基因毒性或PARP抑制剂的GI50比率:基因毒性或PARP抑制剂与CHK2抑制剂组合的GI50。因此,PI> 1表示增强,PI <1表示保护[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C23H27FN4O4 |
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分子量 | 442.48300 |
精确质量 | 442.20200 |
PSA | 111.99000 |
LogP | 2.68020 |
储存条件 | 2-8℃ |
4-Fluoro-2-(4-{[(3s,4r)-4-(1-Hydroxy-1-Methylethyl)pyrrolidin-3-Yl]amino}-6,7-Dimethoxyquinazolin-2-Yl)phenol |
cc-225 |
UNII-79D8PWX59X |
Y0341 |
CCT241533 |