PDK1抑制剂

• 常用名: PDK1抑制剂
• 英文名: HS-173
• CAS号: 1276110-06-5
• 分子量: 422.457
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₁₈N₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PDK1抑制剂用途

HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究。

PDK1抑制剂名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: PDK1抑制剂
• 英文名: ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]-pyridine-3-carboxylate

PDK1抑制剂生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  PI3Kα:0.8 nM (IC50)

• 体外研究: HS-173(0.1-10μM)以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 HS-173通过剂量依赖性地抑制胰腺癌细胞中的集落形成而显示出显着的药物反应。 HS-173抑制TGF-β诱导的胰腺癌细胞的迁移和侵袭。 HS-173抑制TGF-β诱导的上皮间质转化(EMT)[1]。 HS-173处理以剂量和时间依赖性方式降低两个肝星状细胞系中的细胞活力。 HS-173在G2/M期诱导细胞周期停滞。 HS-173处理增加了切割的半胱天冬酶-3的表达并降低了HSC-T6细胞中Bcl-2的表达。 HS-173抑制HSCs中促纤维化介质和ECM降解调节剂的表达[2]。索拉非尼和HS-173的组合协同抑制胰腺癌细胞系中的细胞增殖。索拉非尼和HS-173的组合抑制RAF/MAPK和PI3K/AKT信号通路中的关键酶[3]。
• 体内研究: HS-173(10mg/kg,ip)显着增加TUNEL的表达,切割caspase-3以及肿瘤组织中PCNA的表达降低。 HS-173处理降低肿瘤组织中的p-AKT和p-Smad2。 HS-173(10和30 mg/kg)可显着降低肺和肝脏的转移负荷[1]。 HS-173(10和20mg/kg)抑制具有CCl4诱导的肝纤维化动物模型的小鼠中的ECM积聚和PI3K/Akt信号传导。在CCl4诱导的肝纤维化小鼠中,HS-173明显抑制p-Akt和p-P70S6K的表达以及胶原蛋白I和波形蛋白的表达降低[2]。
• 细胞实验: 使用MTT测定进行细胞活力。简而言之，在孵育24小时后，将细胞以5000-7000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。在第二天，除去培养基，在培养24,48或72小时后，用载体作为阴性对照或各种浓度的HS-173（0.5-10μM）处理细胞。在相应时间温育后，向每个孔中加入10％的MTT溶液（2mg / mL），并将细胞在37℃下再温育4小时。将形成的甲crystals晶体溶解在DMSO（100或300μL/孔）中，持续摇动5分钟。然后用酶标仪在540nm处读取板的吸光度。每次分析评估三个重复孔。
• 动物实验: 将雄性BALB / c小鼠（4周龄，体重18-20g）随意喂养标准大鼠饲料和自来水，并在21℃下保持12小时黑暗/光照循环。在适应期一周后，将Panc-1细胞（5×10 6个细胞/小鼠）接种在小鼠的右胁腹中。在达到50mm 3的平均肿瘤体积后，将小鼠随机分成两组，每组5只小鼠;对照组用载体治疗，实验组每周腹腔注射HS-173（10mg / kg）三次，共26天。每周测量三次体重和肿瘤大小。在实验结束时，处死小鼠并收获原发性肿瘤。将肿瘤称重，拍照并分成两部分用于Western印迹和IHC分析。对于IHC分析，将组织立即在4％PFA中固定过夜，并进行蛋白质印迹分析，将组织在液氮中快速冷冻。
• 参考文献:

  [1]. Rumman M, et al. HS-173, a novel PI3K inhibitor suppresses EMT and metastasis in pancreatic cancer. Oncotarget. 2016 Oct 25.

  [2]. Son MK, et al. HS-173, a novel PI3K inhibitor, attenuates the activation of hepatic stellate cells in liver fibrosis. Sci Rep. 2013 Dec 11;3:3470.

  [3]. Yun SM, et al. Synergistic anticancer activity of HS-173, a novel PI3K inhibitor in combination with Sorafenib against pancreatic cancer cells. Cancer Lett. 2013 May 1;331(2):250-61.

  [4]. Kim O, et al. Design and synthesis of imidazopyridine analogues as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase signaling and angiogenesis. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2455-66.

PDK1抑制剂物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₁₈N₄O₄S
• 分子量: 422.457
• 精确质量: 422.104889
• PSA: 111.04000
• LogP: 4.04
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.672
• 储存条件: -20℃

PDK1抑制剂靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4193525

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Inhibition of N-terminal His6-tagged recombinant full-length human p110alpha/untagged... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform External Id：CHEMBL4193524

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Antiproliferative activity against human HT-29 cells assessed as inhibition of cell g... 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL5356227

实验名称：Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL4193527

实验名称：Antiproliferative activity against human SKHEP1 cells after 72 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：SK-HEP1 External Id：CHEMBL4193526

实验名称：Confirmatory qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinas... 来源：NCGC External Id：IP6K1-f1-cherrypicks

实验名称：Inhibition of PI3Kalpha (unknown origin) using PIP2 as substrate incubated for 1 hr i... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform External Id：CHEMBL5356226

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

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PDK1抑制剂英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Ethyl 6-{5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl}imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
• Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester
• HS-173

PDK1抑制剂常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: PDK1抑制剂的储存条件是什么？

A: PDK1抑制剂储存条件：-20℃。

Q: PDK1抑制剂有什么用途？

A: PDK1抑制剂主要用途：HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究。

Q: PDK1抑制剂的极性表面积PSA是多少？

A: PDK1抑制剂极性表面积PSA为111.04000。

Q: PDK1抑制剂的外观是什么？

A: PDK1抑制剂外观为粉末。

Q: 1276110-06-5的中文名称是什么？

A: 1276110-06-5的中文名称为PDK1抑制剂。

Q: PDK1抑制剂的分子量是多少？

A: PDK1抑制剂分子量为422.457。

Q: PDK1抑制剂的LogP（油水分配系数）是多少？

A: PDK1抑制剂LogP（油水分配系数）为4.04。

Q: PDK1抑制剂的分子式是什么？

A: PDK1抑制剂分子式为C21H18N4O4S。

Q: PDK1抑制剂有哪些英文别名？

A: PDK1抑制剂英文别名有：Ethyl 6-{5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl}imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate、Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester、HS-173。

Q: PDK1抑制剂的英文名称是什么？

A: PDK1抑制剂英文名称为ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]-pyridine-3-carboxylate。

PDK1抑制剂生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司