MSN8C结构式
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常用名 | MSN8C | 英文名 | MSN8C |
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| CAS号 | 1314798-31-6 | 分子量 | 214.22 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C13H10O3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
MSN8C用途MSN8C是mansonone E的类似物,是一种新型的人类DNA拓扑异构酶II的催化抑制剂。MSN8C诱导癌症细胞凋亡。MSN8C在体外显示出显著的抗肿瘤细胞增殖活性[1]。 |
| 英文名 | MSN8C |
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| 描述 | MSN8C是mansonone E的类似物,是一种新型的人类DNA拓扑异构酶II的催化抑制剂。MSN8C诱导癌症细胞凋亡。MSN8C在体外显示出显著的抗肿瘤细胞增殖活性[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | MSN8C防止超螺旋 脱氧核糖核酸进入催化循环,以避免被 Topo II毒物捕获并减少 脱氧核糖核酸碎片的产生[1] MSN8C(1-10μM,24小时)通过以剂量依赖性方式增加 胱天蛋白酶-3表达来诱导凋亡[1] MSN8C(1、5、10、20μM,12小时) 增加 HL-60细胞中的 胱天蛋白酶-8和 胱天蛋白酶-9活性[1] MSN8C(48小时)可抑制 11种不同来源的人类肿瘤细胞系,平均 IC50值为 2.60µM[1]MSN8C对人乳腺癌阿霉素耐药细胞系 MCF-7/Adr和米托蒽醌耐药细胞系 HL-60/MX2具有很强的抗增殖作用[1] Western印迹分析[1]细胞系:HL-60细胞浓度:10μM孵育时间:1小时结果:γ-H2AX表达水平降低。VP-16减弱了γ-H2AX的产生。Western Blot分析[1]细胞系:HL-60细胞浓度:1,5,10,20μM孵育时间:1,5,10,20μM结果:诱导胱天蛋白酶-3以剂量依赖性方式表达。细胞凋亡分析[1]细胞系:HL-60细胞浓度:5,10μM孵育时间:12h结果:以剂量依赖的方式促进胱天蛋白酶-8和胱天蛋白酶-9的活性。 |
| 体内研究 | MSN8C(10mg/kg腹腔注射,两天间隔,持续 2.周)在 A549肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长,且毒性更低[1] 。动物模型:A549肿瘤异种移植物模型,雌性BALB/c裸鼠[1]剂量:10 mg/kg给药:腹膜内注射(i.p.),间隔两天,持续2周结果:抑制肿瘤,肿瘤重量抑制(TWI)值为74.2%。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C13H10O3 |
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| 分子量 | 214.22 |
| InChIKey | DBCUFRYAUMHTRE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC1COC2=CC(=O)C(=O)c3cccc1c32 |
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实验名称:Antitumor against human CNE2 cells assessed as cell survival after 48 hrs by MTT assa...
来源:ChEMBL
靶标:NON-PROTEIN TARGET
External Id:CHEMBL1815386
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实验名称:Inhibition of human topoisomerase 1-mediated relaxation of supercoiled pBR322 DNA at ...
来源:ChEMBL
靶标:DNA topoisomerase 1
External Id:CHEMBL1816481
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实验名称:Inhibition of telomerase in human K562 cells at 20 uM using telo TAGGG telomerase PCR...
来源:ChEMBL
靶标:Telomerase reverse transcriptase
External Id:CHEMBL1815388
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实验名称:Antitumor against human GLC82 cells assessed as cell survival after 48 hrs by MTT ass...
来源:ChEMBL
靶标:NON-PROTEIN TARGET
External Id:CHEMBL1815387
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实验名称:Inhibition of DNA primase in mouse EAC cells assessed as incorporation of [3H]dATP to...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL1815389
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实验名称:Ratio IC50 of etoposide to IC50 of compound for human topoisomerase 2 alpha
来源:ChEMBL
靶标:DNA topoisomerase 2-alpha
External Id:CHEMBL1815166
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