TAK-931

更新时间:2024-01-13 21:58:14

TAK-931结构式
TAK-931结构式
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常用名 TAK-931 英文名 TAK-931
CAS号 1330782-76-7 分子量 341.431
密度 1.7±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C17H19N5OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TAK-931用途


TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。

 TAK-931名称

中文名 2-(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮
英文名 LST350G3XU
英文别名 更多

 TAK-931生物活性

描述 TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。
相关类别
靶点

IC50: <0.3 nM (CDC7 kinase)[1].

体外研究 TAK-931有效抑制CDC7激酶活性(IC50 <0.3 nM),其ATP结合动力学与其ATP结合口袋有时间依赖性。使用308激酶的选择性研究显示,与其他激酶抑制相比,TAK-931对CDC7激酶抑制的选择性> 120倍。用TAK-931处理以剂量依赖性方式抑制Ser40(pMCM2)的细胞MCM2磷酸化,导致延迟的S期进展,DNA损伤检查点激活和胱天蛋白酶-3/7激活[1]。
体内研究 在COLO205-异种移植小鼠模型中,口服施用TAK-931以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植的COLO205的pMCM2。此外,TAK-931在多种异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。
参考文献

[1]. K Iwai, et al. A novel CDC7-selective inhibitor TAK-931 with potent antitumor activity. European Journal of Cancer , 2016 , 69 (1) :S34.

 TAK-931物理化学性质

密度 1.7±0.1 g/cm3
分子式 C17H19N5OS
分子量 341.431
精确质量 341.131042
LogP 1.76
折射率 1.870
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 TAK-931英文别名

2-[(2S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl]-6-(3-methyl-1H-pyrazol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one
Thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 2-[(2S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl]-6-(3-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-
LST350G3XU
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