JAK-IN-1

• 常用名: JAK-IN-1
• 英文名: JAK-IN-1
• CAS号: 1334673-53-8
• 分子量: 380.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₄N₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JAK-IN-1用途

JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

JAK-IN-1名称

• 中文名: JAK-IN-1
• 英文名: JAK-IN-1

JAK-IN-1生物活性

• 描述: JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 0.26 nM (JAK1), 0.8 nM (JAK2), 3.2 nM (JAK3)[1]

• 体外研究: JAK-IN-1在抗CD3 /抗CD28抗体包被的珠子刺激后以剂量依赖性方式抑制人CD4和CD8 T细胞的增殖,所述珠子部分模拟由抗原呈递细胞带入T细胞的激活信号。 。 JAK-IN-1在使用T细胞的机械和功能细胞分析中都很活跃,T细胞是JAK3潜在相关的主要细胞类型之一[1]。
• 体内研究: JAK-IN-1在体内是JAK3选择性的,通过在全血测定中通过更高效力抑制JAK1/JAK3-与JAK2-或JAK1/JAK2/TYK2驱动的信号传导来判断。 JAK-IN-1有效抑制每剂量的IL-2刺激的JAK-IN-1血浆浓度。 JAK-IN-1以剂量和浓度依赖性方式阻止IL-2驱动的STAT5磷酸化,在10mg/kg剂量(血浆浓度~480nM)下观察到约50％的抑制[1]。
• 细胞实验: 在用抗CD3 /抗CD28抗体刺激之前，将羧基荧光素琥珀酰亚胺酯（CFSE）标记的人PBMC暴露于JAK-IN-1。然后通过CFSE稀释液测量细胞增殖，如用荧光染料缀合的抗体染色后通过流式细胞术检测CD4阳性和CD8阳性T细胞[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]用JAK-IN-1（0.3,1,3,10,30和100mg / kg）处理成年（10-12周龄）C57BL / 6小鼠。小鼠接受单次口服悬浮剂量的JAK-IN-1或单独的载体。通过口服强饲法治疗两小时后，对小鼠实施安乐死，以便在肝素化管中收集全血[1]。
• 参考文献:

  [1]. Soth M, et al. 3-Amido pyrrolopyrazine JAK kinase inhibitors: development of a JAK3 vs JAK1 selective inhibitor and evaluation in cellular and in vivo models. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):345-56.

JAK-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₆O₂
• 分子量: 380.44
• InChIKey: SIEMFXMJGAMFQR-INIZCTEOSA-N
• SMILES: CC(C)(C)C(NC(=O)c1c[nH]c2ncc(C3CC3)nc12)C(=O)N1CC(C#N)C1

JAK-IN-1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PAK2 (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase PAK 2 External Id：CHEMBL2329068

实验名称：Inhibition of p70S6K (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Ribosomal protein S6 kinase beta-1 External Id：CHEMBL2329067

实验名称：Inhibition of PKA (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2329066

实验名称：Inhibition of PIM2 (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase pim-2 External Id：CHEMBL2329065

实验名称：Inhibition of MARK1 (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase MARK1 External Id：CHEMBL2329072

实验名称：Inhibition of p38alpha (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase 14 External Id：CHEMBL2329071

实验名称：Inhibition of MST2 (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase 3 External Id：CHEMBL2329070

实验名称：Inhibition of MSK1 (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Ribosomal protein S6 kinase alpha-5 External Id：CHEMBL2329069

实验名称：Inhibition of ROCK2 (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Rho-associated protein kinase 2 External Id：CHEMBL2329060

实验名称：Inhibition of PRAK (unknown origin) at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：MAP kinase-activated protein kinase 5 External Id：CHEMBL2329059

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