PF-5190457

• 常用名: PF-5190457
• 英文名: PF 05190457
• CAS号: 1334782-79-4
• 分子量: 512.669
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₃₂N₆OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF-5190457用途

PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。

PF-5190457名称

• 中文名: PF-5190457
• 英文名: FF33NL9U5G

PF-5190457生物活性

• 描述: PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  pKi: 8.36 (Humnan ghrelin receptor)[1]

• 体外研究: PF-5190457具有优异的生长素释放肽受体药理学和脱靶选择性平衡[1]。
• 体内研究: PF-5190457具有出色的选择性,并且在人体整个和分散的胰岛中表现出葡萄糖刺激的胰岛素分泌的强烈增加[1]。
• 细胞实验: 将人全胰岛在含有2.8mM葡萄糖的测定缓冲液中于37℃温育45分钟以稳定胰岛素分泌;然后在存在和不存在PF-5190457的情况下，在37℃下用11.2mM葡萄糖处理胰岛1小时。孵育后，测试样品中分泌到培养基中的胰岛素量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bhattacharya SK, et al. Discovery of PF-5190457, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Ghrelin Receptor Inverse Agonist Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2014 Feb 24;5(5):474-9.

PF-5190457物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₉H₃₂N₆OS
• 分子量: 512.669
• 精确质量: 512.235840
• LogP: 4.80
• InChIKey: ZIUDADZJCKGWKR-AREMUKBSSA-N
• SMILES: Cc1cc(-c2ccc3c(c2)CCC3N2CC3(CCN(C(=O)Cc4cn5cc(C)sc5n4)CC3)C2)ncn1
• 外观性状: 白色或米色粉末
• 折射率: 1.757
• 储存条件: 室温，干燥，密封

PF-5190457安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

PF-5190457靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5069065

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: P449-E759 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast growth factor receptor 3 External Id：CHEMBL5065349

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5061633

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL5058565

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL5065589

实验名称：Rat ghrelin receptor (Ghrelin receptor) 来源：IUPHAR-DB 靶标：ghrelin receptor (Ghrelin receptor) [Rattus norvegicus] External Id：246_Rat

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Oral absorption in portal vein cannulated rat at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3295458

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PF-5190457英文别名

• 2-(2-Methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)-1-{2-[(1R)-5-(6-methyl-4-pyrimidinyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl}ethanone
• PF-05190457
• FF33NL9U5G