ND2158

• 常用名: ND2158
• 英文名: ND2158
• CAS号: 1388896-07-8
• 分子量: 446.566
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₃₀N₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ND2158用途

ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM；ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。

ND2158名称

• 英文名: ND2158

ND2158生物活性

• 描述: ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM；ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。
• 参考文献: 1. Priscilla N Kelly, et al. J Exp Med. 2015 Dec 14;212(13):2189-201. 2. Giménez N, et al. Leukemia. 2020 Jan;34(1):100-114.

ND2158物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₃₀N₄O₄S
• 分子量: 446.566
• InChIKey: ZSMULWAVKYFPSS-LMPOIIKSSA-N
• SMILES: NC(=O)C(O)CC1CCc2sc3ncnc(OC4CCC(N5CCOCC5)CC4)c3c21

ND2158靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of N-terminal GST-fused full-length human IRAK4 (1 to 460 amino acids) ass... 来源：ChEMBL 靶标：Interleukin-1 receptor-associated kinase 4 External Id：CHEMBL3380178

实验名称：Inhibition of IRAK4 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Interleukin-1 receptor-associated kinase 4 External Id：CHEMBL4331758

实验名称：Human interleukin 1 receptor associated kinase 4 (Interleukin-1 receptor-associated k... 来源：IUPHAR-DB 靶标：interleukin 1 receptor associated kinase 4 (Interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) family) [Homo sapiens] External Id：2045_Human

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