TAS-117

• 常用名: TAS-117
• 英文名: TAS-117
• CAS号: 1402602-94-1
• 分子量: 424.494
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 655.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 350.4±34.3 °C

TAS-117用途

TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床

TAS-117名称

• 英文名: trans-3-Amino-1-methyl-3-[4-(3-phenylimidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e][1,3]oxazin-2-yl)phenyl]cyclobutanol

TAS-117生物活性

• 描述: TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
• 参考文献: References 1. Mimura N, et al. Cancer Res. 2014 Aug 15;74(16):4458-69. 2. Koji Ichikawa, et al. https://doi.org/10.1158/1535-7163.TARG-13-C177. View Related Products by Target Akt Solid Tumors

TAS-117物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 655.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄N₄O₂
• 分子量: 424.494
• 闪点: 350.4±34.3 °C
• 精确质量: 424.189911
• LogP: 2.12
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.717

TAS-117英文别名

• trans-3-Amino-1-methyl-3-[4-(3-phenylimidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e][1,3]oxazin-2-yl)phenyl]cyclobutanol
• Cyclobutanol, 3-amino-1-methyl-3-[4-(3-phenyl-5H-imidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e][1,3]oxazin-2-yl)phenyl]-, trans-