1402602-94-1

• 常用中文名：TAS-117
• 常用英文名：TAS-117
• CAS号：1402602-94-1
• 分子式：C₂₆H₂₄N₄O₂
• 分子量：424.494
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-01-11 15:07:04
• 更新时间：2024-01-13 14:43:52
• TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床

名称

• 英文名: trans-3-Amino-1-methyl-3-[4-(3-phenylimidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e][1,3]oxazin-2-yl)phenyl]cyclobutanol
• 英文别名: trans-3-Amino-1-methyl-3-[4-(3-phenylimidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e][1,3]oxazin-2-yl)phenyl]cyclobutanol; Cyclobutanol, 3-amino-1-methyl-3-[4-(3-phenyl-5H-imidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e][1,3]oxazin-2-yl)phenyl]-, trans-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 655.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄N₄O₂
• 分子量: 424.494
• 闪点: 350.4±34.3 °C
• 精确质量: 424.189911
• LogP: 2.12
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.717

生物活性

• 描述: TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
• 参考文献: References 1. Mimura N, et al. Cancer Res. 2014 Aug 15;74(16):4458-69. 2. Koji Ichikawa, et al. https://doi.org/10.1158/1535-7163.TARG-13-C177. View Related Products by Target Akt Solid Tumors