E-5324

• 常用名: E-5324
• 英文名: E-5324
• CAS号: 141799-76-0
• 分子量: 434.57400
• 密度: 1.11g/cm3
• 沸点: 637.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₄N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 339.3ºC

E-5324用途

E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，其 IC₅₀ 值在 44 至 190 nM 之间。

E-5324名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: E-5324
• 英文名: 1-butyl-3-[2-[3-(5-ethyl-4-phenylimidazol-1-yl)propoxy]-6-methylphenyl]urea

E-5324生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 44 to 190 nM (ACAT)[1]

• 体外研究: E-5324是一种有效的ACAT抑制剂,在微粒体中IC50为44至190 nM。 E-5324显示对高达10μM的甘油三酯合成没有影响。 E-5324对牛胰胆固醇酯酶或卵磷脂：胆固醇酰基转移酶(LCAT)也没有影响,最高可达10μM。 E-5324以浓度依赖性方式抑制[3H]油酸酯掺入胆固醇[3H]油酸酯中,IC50为0.44μM。 E-5324还抑制[3H]胆固醇酯合成,IC50为0.41μM[1]。
• 体内研究: 对于对照,E-5324 0.02％和E-5324 0.1％,本研究持续时间(AUC)的胆固醇-时间曲线下面积分别为104985±4411,106096±4476和105231±4 348mg×天/ dL。 。高剂量的E-5324(0.1％)显着降低了主动脉弓和胸主动脉的表面受累34％和54％。 E-5324处理显着降低了湿重和蛋白质含量。在主动脉弓中,高剂量的E-5324(0.1％)显着降低胆固醇酯和总胆固醇分别降低60％和59％。高剂量的E-5324(0.1％)显着降低主动脉弓和胸主动脉的ACAT活性分别为35％和44％[2]。
• 细胞实验: 在E-5324的抑制作用的研究中，将PMA处理的THP-1细胞在含有50μg蛋白质/mLβVLDL的LPDS / RPMI中孵育5小时。然后，向培养的细胞中加入100μL各浓度的E-5324溶液或载体（LPDS / RPMI）。与E-5324温育30分钟后，加入20μL[3H]油酸盐-BSA复合物，并将混合物温育2小时。用己烷：2-丙醇（3：2，v / v）从细胞中提取脂质，然后通过TLC分离。剩余的细胞蛋白质溶于0.1N NaOH [1]。
• 动物实验: 在实验中使用40只雄性WHHL兔，其在3个月时体重约1.7kg。在整个实验过程中，将所有动物单独笼养并接受100g /天的食物。将兔子分成4组，以使其血浆总胆固醇水平相似。给兔子喂食含有E5324（0.02％或0.1％（w / w））的标准兔食物ORC-4或ORC-4，或含有普罗布考（1％（w / w））的ORC-4，持续16周[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kogushi M, et al. Effect of E5324, a novel inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, on cholesteryl ester synthesis and accumulation in macrophages. Jpn J Pharmacol. 1995 Jun;68(2):191-9.

  [2]. Kogushi M, et al. Anti-atherosclerotic effect of E5324, an inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, in Watanabe heritable hyperlipidemic rabbits. Atherosclerosis. 1996 Aug 2;124(2):203-10.

E-5324物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.11g/cm3
• 沸点: 637.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₄N₄O₂
• 分子量: 434.57400
• 闪点: 339.3ºC
• 精确质量: 434.26800
• PSA: 71.67000
• LogP: 6.08900
• InChIKey: NQZTZGNLFLQHKG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCCNC(=O)Nc1c(C)cccc1OCCCn1cnc(-c2ccccc2)c1CC
• 蒸汽压: 3.78E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.576
• 储存条件: 2-8℃

E-5324靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition against acyl coenzyme A:cholesterol acyltransferase derived from rabbit ao... 来源：ChEMBL 靶标：Acyl-CoA:cholesterol acyltransferase External Id：CHEMBL645895

实验名称：Cholesterol lowering activity in rats after a dose of 1 mg/kg once a day for 2 days 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL794982

实验名称：Inhibition of ACAT1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Acetyl-CoA acetyltransferase, mitochondrial External Id：CHEMBL5515094

实验名称：Tested for hypocholesterolemic activity required to decrease serum total cholesterol 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL781478

实验名称：Inhibition against acyl coenzyme A:cholesterol acyltransferase derived from rabbit in... 来源：ChEMBL 靶标：Acyl-CoA:cholesterol acyltransferase External Id：CHEMBL645898

实验名称：Cholesterol-lowering activity in Sprague-Dawley rat supplemented with standard rat ch... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL5243712

实验名称：Inhibition of rabbit intestinal microsomal SOAT using [1-14C]oleoyl-CoA as substrate ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5243709

实验名称：Inhibition of cholesterol fed rabbit aortic SOAT using [1-14C]oleoyl-CoA as substrate... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5243708

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E-5324英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• e-5324

E-5324常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: E-5324的CAS号是多少？

A: E-5324CAS号为141799-76-0。

Q: E-5324的储存条件是什么？

A: E-5324储存条件：2-8℃。

Q: E-5324有什么用途？

A: E-5324主要用途：E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。

Q: E-5324的InChIKey是什么？

A: E-5324InChIKey为NQZTZGNLFLQHKG-UHFFFAOYSA-N。

Q: E-5324的SMILES表达式是什么？

A: E-5324SMILES表达式为CCCCNC(=O)Nc1c(C)cccc1OCCCn1cnc(-c2ccccc2)c1CC。

Q: E-5324的分子式是什么？

A: E-5324分子式为C26H34N4O2。

Q: E-5324的LogP（油水分配系数）是多少？

A: E-5324LogP（油水分配系数）为6.08900。

Q: E-5324的极性表面积PSA是多少？

A: E-5324极性表面积PSA为71.67000。

Q: E-5324的分子量是多少？

A: E-5324分子量为434.57400。

Q: E-5324有哪些英文别名？

A: E-5324英文别名有：e-5324。

E-5324生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司