米维布塞

• 常用名: 米维布塞
• 英文名: Mivebresib
• CAS号: 1445993-26-9
• 分子量: 459.466
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 322.0±34.3 °C

米维布塞用途

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

米维布塞名称

• 中文名: 米维布塞
• 英文名: N-[4-(2,4-Difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide

米维布塞生物活性

• 描述: Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1.5 nM (BET)[1]

• 体外研究: Mivebresib抑制DHT刺激的AR靶基因转录,而对AR蛋白表达没有显着影响。除阻断AR下游的转录激活外,Mivebresib还是MYC和TMPRSS2-ETS融合蛋白的有效抑制剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. EJ Faivre et al. Abstract 4694: ABBV-075, a novel BET family inhibitor, disrupts critical transcription programs that drive prostate cancer growth to induce potent anti-tumor activity in vitro and in vivo

米维布塞物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
• 分子量: 459.466
• 闪点: 322.0±34.3 °C
• 精确质量: 459.106445
• LogP: 3.91
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647
• 储存条件: -20℃

米维布塞英文别名

• N-[4-(2,4-Difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide
• N-[4-(2,4-Difluorphenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethansulfonamid
• N-[4-(2,4-Difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phényl]éthanesulfonamide
• Ethanesulfonamide, N-[4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]-
• Mivebresib
• ABBV-075