米维布塞

• 常用名: 米维布塞
• 英文名: Mivebresib
• CAS号: 1445993-26-9
• 分子量: 459.466
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 322.0±34.3 °C

米维布塞用途

Mivebresib是BET家族的抑制剂，能够扰乱关键的转录程序在体内或者体外推动前列腺癌增长引起强的抗肿瘤特性，也是MYC和TMPRSS2-ETS的抑制剂。

米维布塞名称

• 中文名: 米维布塞
• 英文名: N-[4-(2,4-Difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide

米维布塞生物活性

• 描述: Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 1.5 nM (BET)[1]

• 体外研究: Mivebresib抑制DHT刺激的AR靶基因转录,而对AR蛋白表达没有显着影响。除阻断AR下游的转录激活外,Mivebresib还是MYC和TMPRSS2-ETS融合蛋白的有效抑制剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. EJ Faivre et al. Abstract 4694: ABBV-075, a novel BET family inhibitor, disrupts critical transcription programs that drive prostate cancer growth to induce potent anti-tumor activity in vitro and in vivo

米维布塞物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
• 分子量: 459.466
• 闪点: 322.0±34.3 °C
• 精确质量: 459.106445
• LogP: 3.91
• InChIKey: RDONXGFGWSSFMY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCS(=O)(=O)Nc1ccc(Oc2ccc(F)cc2F)c(-c2cn(C)c(=O)c3[nH]ccc23)c1
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647
• 储存条件: -20℃

米维布塞靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-S360 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase 1 External Id：CHEMBL5067408

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Antiproliferative activity against human BxPC3 cells assessed as reduction in cell vi... 来源：ChEMBL 靶标：BXPC-3 External Id：CHEMBL4316564

实验名称：Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell via... 来源：ChEMBL 靶标：HL-60 External Id：CHEMBL4316563

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as residue remaining at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4316562

实验名称：Inhibition of BRD4 bromodomain2 (unknown origin) using peptide H4 as substrate incuba... 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL4316561

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Inhibition of BRD4 bromodomain1 (unknown origin) using peptide H4 as substrate incuba... 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL4316560

实验名称：Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as reduction in cell via... 来源：ChEMBL 靶标：Raji External Id：CHEMBL4316559

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

共188条，当前第1页，共19页

1

2

3

4

5

米维布塞英文别名

• N-[4-(2,4-Difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide
• N-[4-(2,4-Difluorphenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethansulfonamid
• N-[4-(2,4-Difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phényl]éthanesulfonamide
• Mivebresib
• ABBV-075