S-8921

更新时间：2025-08-25 16:22:43

S-8921结构式	常用名	S-8921	英文名	S-8921
	CAS号	151165-96-7	分子量	540.60100
	密度	1.176g/cm3	沸点	664.9ºC at 760mmHg
	分子式	C₃₀H₃₆O₉	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	210.9ºC

S-8921用途

S-8921 是一种回肠 Na⁺/胆汁酸协同转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂。

中文名	S-8921
英文名	methyl 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(3-ethylpentanoyl)-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene-2-carboxylate
英文别名	更多

描述	S-8921 是一种回肠 Na+/胆汁酸协同转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	IBAT[1]
体外研究	S-8921是回肠Na + /胆汁酸协同转运蛋白(IBAT)抑制剂。 S-8921在IBAT-COS细胞中剂量依赖性地抑制60μM[3H]牛磺胆酸盐的摄取速度,S-8921的IC50值为66±8μM[1]。
体内研究	用S-8921治疗7天会导致仓鼠血清胆固醇浓度急剧下降。 S-8921的降胆固醇作用是剂量依赖性的,但S-8921不影响体重。特别是在较高剂量的S-8921时,观察到粪便胆汁酸排泄增加[1]。 S-8921治疗1至2周导致血清总胆固醇浓度降低,0.01％S-8921(4.0至4.6 mg/kg)几乎达到最大效果[2]。
细胞实验	将麻痹的IBAT-COS细胞以0.8至1×10 5个细胞/ mL的密度悬浮在培养基中。将该悬浮液的等分试样（1mL）分散在4孔塑料皿上，并将细胞培养48小时。当研究其抑制作用时，将S-8921与细胞预孵育1分钟。加入S-8921作为DMSO溶液，缓冲液A中DMSO的最终浓度为0.2％[1]。
动物实验	在开始实验之前使用雄性金色叙利亚仓鼠（8周龄）并给予标准粉末饮食并且可以自由获取食物和水。将仓鼠分成六组，使每组具有相似的基线血清胆固醇浓度。再适应一周后，动物要么继续接受对照饮食，要么转为补充S-8921的饮食，浓度分别为0.001,0.003,0.01,0.03和0.1％（相当于0.8,2,8,22）分别为77mg / kg /天，连续7天。在研究的最后2天收集粪便并冻干。将动物禁食过夜，并在戊巴比妥麻醉下从腹主动脉采集血样[1]。
参考文献	[1]. Hara S, et al. S-8921, an ileal Na+/bile acid cotransporter inhibitor decreases serum cholesterol in hamsters. Life Sci. 1997;60(24):PL 365-70. [2]. Higaki J, et al. Inhibition of ileal Na+/bile acid cotransporter by S-8921 reduces serum cholesterol and prevents atherosclerosis in rabbits. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1998 Aug;18(8):1304-11.

密度	1.176g/cm3
沸点	664.9ºC at 760mmHg
分子式	C₃₀H₃₆O₉
分子量	540.60100
闪点	210.9ºC
精确质量	540.23600
PSA	109.75000
LogP	6.05100
InChIKey	QEJQEIIPZKQCNP-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CCC(CC)CC(=O)c1c(C(=O)OC)c(-c2ccc(OC)c(OC)c2)c2c(OC)c(OC)c(OC)cc2c1O
蒸汽压	2.74E-18mmHg at 25°C
折射率	1.561
储存条件	2-8℃

实验名称：In vitro for inhibition of [14C]taurocholate uptake in baby hamster kidney cells tran...
来源：ChEMBL
靶标：Ileal sodium/bile acid cotransporter
External Id：CHEMBL650722

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